吡唑并[1,5-a]嘧啶类c-Met激酶抑制剂的合成及生物活性研究  

Synthesis and Bioactivity of Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine Derivatives as Novel c-Met Inhibitors

作　　者：倪春燕[1] 张虞婷[1] 赵育[1] 朱俐[1] 

机构地区：[1]南通大学航海医学研究所,南通226001

出　　处：《有机化学》2012年第12期2294-2299,共6页Chinese Journal of Organic Chemistry

基　　金：江苏省自然科学基金(No.BK2011390);江苏省高校优势学科资助项目~~

摘　　要：设计并合成了5,6-二甲基-7-(2-氟-4-氨基苯氧基)吡唑并[1,5-a]嘧啶类c-Met激酶抑制剂.以3-氨基吡唑和2-甲基-乙酰乙酸乙酯为起始原料,经5步反应合成了11个未见文献报道的吡唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物,通过氢谱、碳谱、高分辨质谱等方法对所合成的化合物进行了结构表征.采用噻唑蓝法(MTT)的方法和酶联免疫吸附测定(ELISA)方法检测部分新化合物的生物活性.Eleven pyrazolo[1,5-a]pyrimidines were synthesized via a five-step procedure starting from 3-aminopyrazole. The structures were confirmed by IH NMR, 13C NMR and HRMS techniques. Their antiproliferative activities against A549 cell line were investigated by methyl thiazolyl tetrazoliym （MTT） assay. Their c-Met kinase inhibitory abilities were evaluated by using enzyme-linked immunosorbent assay （ELISA）.

关 键 词：吡啶并嘧啶 合成 c-Met抑制剂 抗肿瘤 

分 类 号：TQ464.8[化学工程—制药化工] R914[医药卫生—药物化学]