多尼培南的新合成路线  

New synthetic route of doripenem

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作  者:姜玉钦[1] 马矜烁[1] 徐桂清[1] 吴斗灿 王军强 李伟[1] 

机构地区:[1]河南师范大学化学化工学院,新乡453007 [2]河南省三生药业有限公司,新乡453007

出  处:《中国新药杂志》2013年第1期100-102,106,共4页Chinese Journal of New Drugs

基  金:国家自然科学基金(21172058);河南省科技攻关计划项目(82102330029);河南师范大学新引进博士科研启动课题(01036500508-521);河南师范大学青年基金(2012QK11)

摘  要:目的:改进多尼培南的制备工艺。方法:以(L)-4-羟基脯氨酸为起始原料,用苄氧羰基氯(CbzCl)做侧链保护试剂,通过9步反应制得多尼培南。结果与结论:目标产物结构经1H-NMR、13C-NMR和LC-MS确证。改进后的制备工艺路线操作简便,成本低,适宜工业化生产。Objective: To optimize the synthetic route of doripenem.Methods: Doripenem was synthesized by nine steps from(L)-4-hydroxyl proline using carbobenzoxy chloride(CbzCl) as the protective agent for its side chain.Results and Conclusion: The structure of doripenem has been verified by 1H-NMR,13C-NMR and LC-MS.The procedure is cheap,simple and suitable for industry.

关 键 词:(L)-4-羟基脯氨酸 多尼培南 中间体 合成 

分 类 号:R914.5[医药卫生—药物化学]

 

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