多沙唑嗪、特拉唑嗪及哌唑嗪的高效合成  

Efficient Synthetic Routes of Doxazosin,Terazosin and Prazosin

作　　者：陈林[1] 杨晴来[1,2] 王宏飞[3] 王世祥[3] 郑晓晖[1,3] 

机构地区：[1]云南民族大学化学与生物技术学院,云南昆明650031 [2]上海交通大学系统生物医学研究院,上海200240 [3]西北大学生命科学学院,陕西西安710069

出　　处：《中国医药工业杂志》2013年第2期128-130,共3页Chinese Journal of Pharmaceuticals

基　　金：国家自然科学基金(20875074/b0501);云南省自然科学基金(2008CD197)

摘　　要：用4-氨基-2-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉与无水哌嗪反应制得4-氨基-2-哌嗪基-6,7-二甲氧基喹唑啉(2)。另用2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪(3)和4-甲基吗啉(4)反应后加入相应的羧酸,制得的中间体7再与2反应分别制得多沙唑嗪(1a)、特拉唑嗪(1b)和哌唑嗪(1c),总收率分别为82.3%、88.0%和86.4%(以3计)。The target products, doxazosin（la）, terazosin（lb） and prazosin（lc）, were synthesized from 2-chloro-4,6-dimethoxy-l,3,5-triazine （3） by reaction with 4-methylmorpholine （4） and then reaction with 2,3-dihydrobenzo[1,4]dioxine-2-carboxylic acid（6a）, tetrahydrofuran-2-carboxylic acid（6b） or furan-2-carboxylic acid （6c）, respectively, followed by acylation with 4-amino-2-piperazinyl-6,7-dimethoxyquinazoline （2） with overall yields of 82.3 %, 88.0 % and 86.4 %, respectively.

关 键 词：多沙唑嗪 特拉唑嗪 哌唑嗪 抗高血压药 合成 

分 类 号：R972.4[医药卫生—药品]