新型2-羟乙基苯并[d]异噻唑-3(2H)-酮脂肪酸酯的合成及其抑菌活性  

Synthesis of Novel 2-Hydroxyethylbenzo[d]isothiazol-3(2H)-one Aliphatic Acid Esters and Their Anti-bacterial Activities

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作  者:游诚航[1] 王向辉[2] 尹学琼[1] 杨建新[1] 林强[3] 

机构地区:[1]海南大学材料与化工学院海南省精细化工工程技术研究中心,海南海口570228 [2]昆明理工大学环境科学与工程学院,云南昆明650093 [3]海南师范大学化学与化工学院,海南海口571158

出  处:《合成化学》2013年第2期125-128,共4页Chinese Journal of Synthetic Chemistry

基  金:国家自然科学基金资助项目(20962007);海南省精细化工工程中心和海南大学211创新人才计划资助项目

摘  要:以苯并[d]异噻唑-3(2H)-酮为原料,通过取代与酯化反应合成了9个未见文献报道的了2-{3-氧代苯并[d]异噻唑-2(3H)-基}乙醇脂肪酸酯(4a~4i),其结构经1H NMR,IR和元素分析表征。初步体外抑菌活性测试结果表明,4对六种实验菌均表现出不同程度的抑菌活性,尤其对革兰氏阳性菌,用药量32μg.mL-1时抑菌率在90%以上。Nine novel 2-hydroxyethylbenzo [ d ] isothiazol-3 (2H) -one aliphatic acid esters (4a 4i) were synthesized from benzol d] isothiazole-3 (2H)-one by substitution and esterification. The structures were characterized by ~H NMR, IR and elemental analysis. The in vitro growth preliminary fungicidal activities tests showed that 4 exhibited different degrees of anti-bacterial activities against six tested bac- terials, especially against Gram-positive bacterials with inhibiting rate over 90% at 32 μg · mL-1.

关 键 词:苯并[d]异噻唑-3(2H)-酮 取代反应 合成 抑菌活性 

分 类 号:O626.2[理学—有机化学]

 

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