注射用头孢西酮钠多次给药在健康受试者的药代动力学  

Pharmacokinetics of multiple - dose cefazedone sodium in Chinese healthy subjects

作　　者：赵彩芸[1] 吕媛[1] 魏敏吉[1] 王进[1] 张朴[1] 梁军[1] 张薇[1] 刘燕[1] 张曼[1] 刘文玖 张梦云 

机构地区：[1]北京大学第一医院临床药理研究所,北京100034 [2]天津新丰制药有限公司,天津300457

出　　处：《中国临床药理学杂志》2013年第4期266-268,279,共4页The Chinese Journal of Clinical Pharmacology

摘　　要：目的评价注射用头孢西酮钠在中国健康受试者多次给药的药代动力学。方法用开放、静脉滴注多次给药方法,12名受试者每次静脉注射头孢西酮钠2 g,滴注时间45 min,每12 h给药1次,连续7 d。给药第1,7 d给药前和给药后采集一系列的血和尿样本,给药第4～6 d,给药前采血。用HPLC法测定血、尿样本中头孢西酮浓度。结果受试者静脉注射头孢西酮钠后第1 d和第7 d的主要药代动力学参数分别如下:Cmax分别为(242.18±44.02),(228.82±40.71)mg.L-1;tmax分别为(0.75±0.00),(0.75±0.00)h;t1/2β分别为(1.68±0.20),(1.61±0.16)h;AUC0-t分别为(529.48±98.63),(441.93±80.78)mg.h.L-1;Vd分别为(9.44±2.68),(10.63±1.61)L;CL分别为(3.86±0.76),(4.62±0.87)L.h-1。多次给药后12 h原型药物尿中累积排泄百分率分别为(78.36±10.82)%,(78.54±13.62)%。结论连续给药后第1 d和第7 d头孢西酮主要药代动力学结果相似,药物在体内无蓄积。Objective To evaluate the pharmacokinetics of multiple-dose of cefazedone sodium injection in Chinese healthy subjects.Methods An open,multiple-dose intravenous study was conducted.Twelve subjects were administrated intravenously 2 g cefazedone sodium within 45 min,Q12 h for 7 days.The blood and urine samples were collected at day 1 and day 7 respectively.At day 4-6,only collected blood sample before infusion.The concentrations of cefazedone in serum and urine were determinated by HPLC method.Results The main pharmacokinetics parameters at day 1 and day 7 were as follows：Cmax were（242.18±44.02） and（228.82±40.71） mg·L-1;tmax were（0.75±0.00）,（0.75±0.00）h;t1/2β were（1.68±0.20） and（1.61±0.16） h;AUC0-t were（529.48±98.63） and（441.93±80.78） mg·h·L-1;AUC0-∞ were（535.69 ±98.63） and（446.51±82.41） mg·h·L-1;Vd were（9.44±2.68） and（10.63±1.61） L;CL were（3.86 ±0.76） and（4.62±0.87） L·h-1;respectively.Urinary recovery rates were（78.36±10.82） and（78.54±13.62）%,respectively.Conclusion The results showed that the main pharmacokinetics parameters of cefazedone sodium at day 1 and day 7 were similar.There was no accumulation in human body.

关 键 词：头孢西酮 药代动力学 多次给药 高效液相色谱法 

分 类 号：R969.1[医药卫生—药理学]