表观遗传学药物的研究进展  

Research progress in the epigenetic drug

作　　者：张玲[1] 盛树力[1] 秦川[1] 

机构地区：[1]北京协和医学院比较医学中心,中国医学科学院医学实验动物研究所,卫生部人类疾病比较医学重点实验室,北京100021

出　　处：《中国药理学通报》2013年第3期297-303,共7页Chinese Pharmacological Bulletin

基　　金：国家科技重大专项(No 2009ZX09501);北京协和医学院博士创新基金(No 2010-1001-001)

摘　　要：随着表观遗传学研究的不断深入,表观遗传学药物的研究取得了巨大进展。目前已有研究并批准上市的表观遗传学药物主要针对DNA异常甲基化和组蛋白的异常修饰。潜在的药物有DNA甲基转移酶抑制剂、赖氨酸去甲基化酶抑制剂、蛋白质甲基转移酶抑制剂、组蛋白去乙酰化酶抑制剂、组蛋白乙酰基转移酶抑制剂、含溴结构域蛋白抑制剂及甲基化组蛋白结合蛋白的抑制剂等。该文综述了近年来表观遗传学治疗在药理学上的进展,以期为疾病防治和基础研究提供一些新的思路。During the last decade,expanding studies on the proteins involved in DNA methylation and the post-translational modification of histone made it possible to develop epigenetic drugs.This review summarizes these potential epigenetic drugs which target the key proteins,like DNA methyltransferases,lysine demethylases,protein methyltransferases,histone deacetylases,histone acetyltransferases,bromodomain-containing proteins,and proteins that bind to methylated histones.

关 键 词：表观遗传学 DNA甲基化 DNA甲基转移酶 组蛋白修饰 组蛋白乙酰化 组蛋白去乙酰化酶 组蛋白甲基化 

分 类 号：R-05[医药卫生] R392.2