新型双吲哚取代1，4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂的合成  

Synthesis of a new class of bis - indolyl substituted 1,4 - DHP calcium antagonists

作　　者：王倩[1] 贺玲[1] 刘永民[2] 王静[2] 

机构地区：[1]徐州医学院生化与化学实验中心,江苏徐州221002 [2]徐州医学院化学教研室

出　　处：《徐州医学院学报》2013年第5期299-301,共3页Acta Academiae Medicinae Xuzhou

基　　金：基金项目：徐州医学院院长专项基金（2010KJZ20）;江苏省有机合成重点实验室开放课题（KJS1010）

摘　　要：目的设计合成一种新型结构1，4-二氢吡啶（1，4-DHP）钙离子通道拮抗剂：4-芳基-2，6-二吲哚基-3，5-二氰基-1，4-二氢吡啶。方法采用Hantzsch缩合反应，以芳香醛、3-氰乙酰基吲哚、醋酸铵为原料，微波辐射条件下三组分一锅法合成目标化合物。结果反应12～15min完成，产率76％～85％，所用产物均通过熔点（MP）、红外光谱（IR）和氢核磁共振谱（^1H NMR）等表征确认结构。结论本实验提供了一种新型1，4-DHP衍生物的合成方法，实现了对钙离子通道拈抗剂1，4-DHP的结构修饰，新化合物分子中含多个活性杂环骨架，具有潜在提高该类拮抗剂活性的意义。Objective To develope a new method for synthesis of the title compounds, 4 - aryl - 2,6 - bis - indolyl -3,5 -dicyano- 1,4 -dihydropiperidines. Methods The target compounds were synthesized via one -pot muhicomponent reactions of 3 - cyanoacetyl indoles, aldehydes, and ammonium acetate under microwave irradiation condition. Results The reaction was completed in 12 - 15 min with yields of 76% - 85%. The structure of the products was determined by MP, IR,1H NMR spectra. Conclusion The article provides a new synthetic method of 1,4 - DHP derivatives. The products have many heterocyclic skeletons which are expected to exhibit enhanced biological activities.

关 键 词：1 4-二氢吡啶 吲哚 合成 

分 类 号：R313[医药卫生—基础医学]