甲磺酸伊马替尼的合成  

Synthesis of Imatinib Mesylate

作　　者：郭家林[1,2] 杨艺虹[1] 肖军海[2] 

机构地区：[1]武汉工程大学绿色化工过程省部共建教育部重点实验室,湖北武汉430073 [2]军事医学科学院毒物药物研究所,北京100850

出　　处：《中国医药工业杂志》2013年第7期644-647,共4页Chinese Journal of Pharmaceuticals

基　　金：国家自然科学基金(81072529)

摘　　要：用3-乙酰吡啶(2)和N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛(3)反应得3-二甲胺基-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮(4),4与2-甲基-5-硝基苯基胍硝酸盐(6)经成环、还原、由4-氯甲基苯甲酰氯酰化后与N-甲基哌嗪反应,所得伊马替尼再成盐即得甲磺酸伊马替尼,总收率约58%(以2计)。Imatinib mesylate was synthesized by reaction from 3-acetylpyridine（2） and N,N-dimethylformamide dimethyl acetal（3） to give 3-dimethylamino-1-（3-pyridinyl）-2-propylene-1-one（4）, which was subjected to cyclization, reduction, acylation with 4-chloromethylbenzoyl chloride and reaction with N-methylpiperazine, followed by salt formation with an overall yield of about 58%（based on 2）.

关 键 词：甲磺酸伊马替尼 酪氨酸激酶抑制剂 合成 

分 类 号：R979.12[医药卫生—药品]