硫酸氢氯吡格雷多晶型研究  

Polymorphs of clopidogrel bisulfate

作　　者：刘毅[1] 黄海伟[1] 吴建敏[1] 施亚琴[1] 杨腊虎[1] 

机构地区：[1]中国食品药品检定研究院,北京100050

出　　处：《药学学报》2013年第8期1358-1360,共3页Acta Pharmaceutica Sinica

基　　金：国家"重大新药创新"科技重大专项(2011ZX09303-001);国家质量监督检验检疫总局公益性行业科研专项(20124244008-10)

摘　　要：新型抗血凝药物硫酸氢氯吡格雷，为S（＋）-2-（2-氯苯基）-2-（4，5，6，7．四氢噻吩[3，2-c]并吡啶-5）乙酸甲酯的硫酸氢盐。该ADP受体拮抗剂优良的临床疗效已使其市场应用前景广为看好，研发中出现的多晶型现象也引起了众多药学家的关注。原研发公司赛诺菲公司为保护其药品市场，早在1998年将其发现的新晶型申请了专利，国内多家制药企业的产品也陆续获批上市。据报道，FDA批准上市的两种晶型中，Ⅱ型较Ⅰ型更稳定，生物利用度一致，但也有报道，Ⅱ型溶解度和生物利用度不及Ⅰ型。值得关注的是，相关药品标准的晶型检控尚属空白。This paper is to report the polymorphism of raw materials of clopidogrel bisulfate at home and abroad. By the analysis of Fourier transform infrared spectroscopy （FTIR） and powder X-ray diffraction （p-XRD）, samples are roughly classified into two groups, except one patent material. And the differential scanning calorimeter （DSC） examination showed more detailed information for these materials. The results of the study could provide comprehensive basis for the quality evaluation of clopidogrel bisulfate.

关 键 词：硫酸氢氯吡格雷 多晶型 红外光谱法 X-射线粉末衍射分析 差示扫描量热分析 

分 类 号：R917[医药卫生—药物分析学]