埃索美拉唑镁的合成  

Synthesis of Esomeprazole Magnesium

作　　者：宋伟国[1,2] 褚亚飞 宋成刚 张晓攀 徐文方[1] 

机构地区：[1]山东大学药学院,山东济南250012 [2]寿光富康制药有限公司,山东寿光262700

出　　处：《中国医药工业杂志》2013年第8期744-746,共3页Chinese Journal of Pharmaceuticals

摘　　要：2-羟甲基-3,5-二甲基-4-硝基吡啶经氯化亚砜氯化后得2-氯甲基-3,5-二甲基-4-硝基吡啶盐酸盐(3),3与5-甲氧基-2-巯基苯并咪唑缩合得5-甲氧基-2[(3,5-二甲基-4-硝基-2-吡啶基)甲硫基]-1H-苯并咪唑(4),4经不对称氧化得5-甲氧基-2-[[(3,5-二甲基-4-硝基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑(5),5再通过甲氧基化后得埃索美拉唑钠(6),最后6与氯化镁反应得埃索美拉唑镁,总收率约73.6%(以2-羟甲基-3,5-二甲基-4-硝基吡啶计)。Esomeprazole magnesium, a proton pump inhibitor, was synthesized from 2-hydroxymethyl-3,5- dimethyl-4-nitropyridine by chlorination, condensation, asymmetric oxidation, methoxylation and then reacted with magnesium chloride. The overall yield was 73.6 % （based on 2-hydroxymethyl-3,5-dimethyl-4-nitropyridine）.

关 键 词：埃索美拉唑镁 新型质子泵抑制剂 抗溃疡药 合成 

分 类 号：R975.6[医药卫生—药品]