不对称催化氧化制备(S)-泮托拉唑  

Preparation of( S)-pantoprazole by Catalytic Asymmetric Oxidation Reaction

作　　者：曾银凤[1,2] 黄晴菲[1] 邹胜[1] 向静[1] 朱槿[1] 邓金根[1] 王启卫[1] 

机构地区：[1]中国科学院成都有机化学有限公司,四川成都610041 [2]中国科学院大学,北京100039

出　　处：《合成化学》2013年第5期627-629,共3页Chinese Journal of Synthetic Chemistry

基　　金：中国科学院"西部之光"人才培养计划;成都市科技攻关项目

摘　　要：以(2S,3S)-N,N'-二苄基-酒石酸二酰胺和Ti(O-Pri)4形成的手性络合物为催化剂,枯烯过氧化氢为氧化剂,不对称催化氧化制备了(S)-泮托拉唑,转化率87%,纯化后的化学纯度>99.5%,光学纯度99.5%,硫醚含量<0.1%,砜含量<0.1%,其结构经1H NMR确证。（S）-pantoprazole was prepared by catalytic asymmetric oxidation reaction using chiral titanium complex,formed from （2S,3S）-N,N＇-dibenzyl-tartramide and Ti（O-Pri）4,as the catalyst and cumene hydroperoxide as the oxidant.The conversion was greater than 87％.After purification,the quality of （S）-pantoprazol could be comparable to that of the standard of FDA,with high optical and chemical purity（both ＞99.5％） and low content of thioether and sulphone（both ＜0.1％）.The structure was confirmed by 1 H NMR.

关 键 词：酒石酸酰胺 不对称催化氧化 (S)-泮托拉唑 制备 

分 类 号：R914.5[医药卫生—药物化学] O621.3[医药卫生—药学]