脂肪酸2-(苯并异噻唑啉-3-酮-2-基)乙基酯化合物合成及抑菌活性研究  

Studies on the Synthesis and Antibacterial activity of 2-( 3-Oxobenzo[d]isothiazol-2( 3H)-yl) ethyl Alkanoates

作　　者：王向辉[1] 朱林华[1] 于长江[1] 林强[1] 

机构地区：[1]海南师范大学化学与化工学院教育部热带药用植物化学省部共建实验室,海口571158

出　　处：《化学通报》2013年第10期957-960,共4页Chemistry

基　　金：国家自然科学基金项目(20962007)资助

摘　　要：通过脂肪酸与N-羟乙基苯并异噻唑啉-3-酮反应,制备了9个未见文献报道的脂肪酸2-(苯并异噻唑啉-3-酮-2-基)乙基酯类化合物。所有化合物的结构均经IR、1H NMR、ESI-MS和元素分析确认。选取革兰氏阳性菌[枯草芽孢杆菌(ISM 6513)、金黄色葡萄球菌(ATCC 6538)、白色葡萄球菌(ATCC 12228)]和革兰氏阴性菌[大肠杆菌(ISM 6585)、肺炎克雷伯菌(ATCC 4352)、绿脓杆菌(ATCC 15442)]测试合成化合物的抑菌能力。测试结果表明,化合物对革兰氏阳性菌表现出优良的生长抑制活性,50%生长抑制浓度仅为4mg/L。Nine novel 2-（ 3-oxobenzo [ d ]isothiazol-2 （3H）-yl）ethyl alkanoates were synthesized by the condensation of 2-（2-hydroxyethyl）benzol d] isothiazol-3 （2H）-one with aliphatic acids. All the compounds were characterized by elemental analysis, IR, ESI-MS and 1H NMR. The organisms used in the biological activity assay included gram-positive bacteria E Bacillus subtilis （ ISM 6513 ） , Staphylococcus aureus （ A TCC 6538 ） , Staphylococcus albus （ ATCC 12228 ） ] and gram-negative bacteria [ Escherichia coli（ ISM 6585 ）, KlebsieUa pneumoniae （ATCC4352） and Pseudomonas aeruginosa （ATCC 15442） ]. The results showed that all of the compounds exhibit excellent inhibition activity against gram-positive bacteria at the MIC50 concentration of 4 mg/L.

关 键 词：1 2-苯并异噻唑啉-2(3H)-酮 合成 抑菌活性 

分 类 号：TQ251[化学工程—有机化工]