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机构地区:[1]南京医科大学附属南京医院核医学科,210006
出 处:《国际放射医学核医学杂志》2014年第1期33-36,共4页International Journal of Radiation Medicine and Nuclear Medicine
基 金:国家自然科学基金(81071185);江苏省自然基金(SBK20134281)
摘 要:整合素αvβ3高表达于肿瘤细胞和肿瘤新生血管内皮细胞表面,而在正常组织和成熟血管内皮细胞表面呈低水平表达或不表达,整合素αvβ3能够与体内外含精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)序列的物质发生特异性结合。通过对RGD肽进行结构修饰、多聚化等来构建体内理化性能稳定的RGD肽和RGD-蛙皮素等融合肽,再通过不同的偶联剂介导完成RGD肽的不同放射性核素(^18F、^111In、^64Cu、^68Ga、^125I、^99Tc^m、^123I、^86Y等)标记,成为近年来肿瘤靶向显像的研究热点,部分临床实验正在国内外进行有效开展。通过PET/CT、SPECT/CT和PET/MRI多模态显像定量检测肿瘤整合素αvβ3受体的表达水平,来完成抗肿瘤新生血管生成治疗患者的筛选、疗效预测和实时监测,已成为近年来研究的焦点和新的发展方向。Integrin αvβ3, highly expressed in tumor cells and tumor vasculature endothelial cells but rarely expressed in mature vessels or normal tissues, and it can specifically recognize and combine with the peptides which containing tripeptide sequence Arg-Gly-Asp (RGD). Some stable RGD peptides and RGD-bombesin heterodimers are synthesized by structure modification and muhimerization of RGD peptides. These RGD peptides labeled with gamma-emitting and positron-emitting nuclides have been reported as the target tumor imaging research hotspot, and clinical trials are under way. The PET/CT, SPECT/CT and PET/MRI muhimode imaging are focused on the quantitative analysis of tumor integrin αvβ3 expression level and anti-angiogenesis patient screening, therapeutic effect evaluation and real time monitoring.
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