环(L-色-L-脯)衍生物的合成及其抑菌活性研究  

Synthesis and antibacterial activity of cyclo( L-Trp-L-Pro) derivatives

作　　者：吴昊[1,2] 马养民[1] 冯婷婷 

机构地区：[1]陕西科技大学化学与化工学院,教育部轻化工助剂化学与技术重点实验室,陕西西安710021 [2]天津药明康德新药开发有限公司,天津300347 [3]康龙化成(西安)新药技术有限公司,陕西西安710018

出　　处：《化学研究与应用》2014年第1期117-120,共4页Chemical Research and Application

基　　金：陕西省教育厅重点实验室项目(2010JS056)资助;咸阳市科技计划项目(2010K10-06)资助

摘　　要：以L-色氨酸甲酯盐酸盐、芳香醛和N-Fmoc-L-脯氨酸为原料,经过Pictet-Spengler反应、Schotten-Baumann反应、NBS开环反应、碱催化增环反应,得到4个环(L-色-L-脯)的衍生物,其结构均经过熔点测定、NMR、元素分析表征。在抑菌活性测试中发现,该类化合物对细菌有较好的抑制活性。Four cyclo（L-Trp-L-Pro）derivatives were synthesized starting with methyl L-tryptophanate hydrochloride,aromatic alde-hydes and N-Fmoc-L-proline through Pictet-Spengler reaction,Schotten-Baumann reaction,NBS ring-opening and base catalyzed an-nelation. The structures were characterized by m. p. tests,NMR spectrum and elemental analysis. All compounds were shown good activity against bacteria according to the antimicrobial activities test.

关 键 词：环二肽 环(L-色-L-脯)衍生物 吲哚生物碱 抑菌活性 

分 类 号：O626[理学—有机化学]