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机构地区:[1]淮海工学院江苏省海洋生物技术重点实验室,江苏连云港222005 [2]淮海工学院化学工程学院,江苏连云港222005 [3]连云港贵科药业有限公司,江苏连云港222000
出 处:《淮海工学院学报(自然科学版)》2014年第1期39-42,共4页Journal of Huaihai Institute of Technology:Natural Sciences Edition
基 金:淮海工学院江苏省海洋生物技术重点实验室开放课题(2011HS001)
摘 要:研究了酮内酯类抗生素的关键中间体2′-O-乙酰基-3-酮基-10,11-脱水-6-O-甲基红霉素的合成方法。以3-羟基-6-O-甲基红霉素为原料,经乙酰化、环碳酸酯化、氧化及消除反应合成了2′-O-乙酰基-3-酮基-10,11-脱水-6-O-甲基红霉素,总收率为65%。合成路线中氧化反应采用二甲基亚砜作为氧化试剂,双(三氯甲基)碳酸酯为活化剂,氧化单步收率为88%。2′-O-acetate-3-keto-10,11-anhydro-6-O-methylerythromycin,which is the key interme-diate of ketolid,was synthesized from 3-hydroxy-6-O-methylerythromycin by acetylation,cyclic carbonatation,oxidation and elimination with the total yield of 65%.In this synthetic route,bis (trichloromethyl)carbonate was used as the activator of dimethyl sulfoxide to perform oxidation and the yield of oxidation reaction was 88%.
关 键 词:中间体 酮内酯 二甲基亚砜 双(三氯甲基)碳酸酯 合成
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