他汀类化合物构效关系研究进展  

Progress of the study on the structure-activity relationships of statin-like compounds

作　　者：张美慧[1] 梁大伟[1] 唐虹 徐莉英[1] 

机构地区：[1]沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,辽宁沈阳110016 [2]辽宁卫生职业技术学院,辽宁沈阳110101

出　　处：《中国药物化学杂志》2014年第2期138-146,共9页Chinese Journal of Medicinal Chemistry

基　　金：国家科技重大专项"重大新药创制"项目(2009ZX09103-057);辽宁省教育厅重点实验室创新团队项目(2007T176);辽宁省博士启动项目(20111138);辽宁省教育厅一般项目(L2011175)

摘　　要：他汀类化合物是羟甲戊二酰辅酶A还原酶(HMGR)抑制剂,能够调节血浆中低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平。由于他汀类化合物安全有效,不良反应少,已成为目前临床上治疗高血脂症的首选药物。开发结构简单且安全有效的他汀类化合物一直是降血脂药物研究的热点。本文对近年他汀类化合物的母环和侧链两方面的构效关系进行综述。Currently ,the most common method of treating hypercholesterolemia is the use of hydroxymethyl- glutaryl-coenzyme A reductase （HMGR）inhibitors, also known as statins. These drugs block the rate-limiting step of cholesterol biosynthesis, ultimately resulting in up-regulation of the LDL-receptor and the clearing of low density lipoprotein（LDL） particles from the bloodstream. As a class, statins have proven remarkably safe and effective for both primary prevention of coronary heart disease and secondary prevention of coronary events. Structure-activity relationships（SAR） studies of statin-like compounds are reviewed.

关 键 词：他汀类化合物 HMG—CoA还原酶抑制剂 构效关系 

分 类 号：R914[医药卫生—药物化学]