萘福昔定的合成  

Synthesis of Nafoxidine

作　　者：陈韵翔 黄杨威 赵学清[2] 李忠铭[1] 

机构地区：[1]江汉大学,湖北武汉430056 [2]福建省微生物研究所,福建福州350007

出　　处：《中国医药工业杂志》2014年第6期501-503,共3页Chinese Journal of Pharmaceuticals

基　　金：福建省自然科学基金(2011J01095)

摘　　要：6-甲氧基-2-苯基四氢-1-萘酮先与全氟丁基磺酰氟形成烯醇磺酸酯,然后在CuCN·2LiCl存在下以Fe(acac)3为催化剂,室温与溴化4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基镁偶联得拉索昔芬中间体萘福昔定,总收率为83.5%。Nafoxidine,an intermediate of lasofoxifene was synthesized from 6-methoxy-2-phenyl-1-tetralone and nonafluorobutanesulfonyl fluoride,followed by coupling with [4-[2-（pyrrolidin-1-yl）ethoxy] phenyl] magnesium bromide at room temperature in the presence of CuCN·2LiCl,with Fe （acac） 3 as a catalyst,with an overall yield of 83.5％.

关 键 词：萘福昔定 拉索昔芬 选择性雌激素受体调节剂 前体 合成 

分 类 号：R979.9[医药卫生—药品]