伊潘立酮有关物质的合成  

Synthesis of Related Substances of Iloperidone

作　　者：王江霞[1] 郑利刚 王盼[1] 柳青[1] 尚振华[1] 

机构地区：[1]河北科技大学化学与制药工程学院,河北省药物化工工程技术研究中心,河北石家庄050018 [2]石药集团中奇(石家庄)制药技术有限公司,河北石家庄050000

出　　处：《中国医药工业杂志》2014年第7期606-610,共5页Chinese Journal of Pharmaceuticals

基　　金：国家"重大新药创制"科技重大专项(2011ZX09202-101-22)

摘　　要：为对伊潘立酮原料药进行质量控制,分别合成6种有关物质:4-[3-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]-丙氧基]-3-甲氧基-a-甲基苯甲醇(P88)、4-[3-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]丙氧基]-3-甲氧基苯甲酸(P95)、1,1'-[1,3-丙二基-双[氧代(3-甲氧基-1,4-亚苯基)]]双-乙酮(A)、(E)-2,4-二氟苯基-4-哌啶基甲酮肟(B)、1-[4-[3-[4-(6-乙氧基-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]丙氧基]-3-甲氧基苯基]乙酮(C)、1-[3-(4-乙酰基-2-甲氧基苯氧基)丙基]-4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)哌啶-N-氧化物(D),结构经MS、1H NMR和13C NMR确证。To perform the quality control of iloperidone,six related substances：4-[3-[4-（6-fluoro-l,2-benz-isoxazol-3-yl）-1-piperidinyl] propoxy]-3-methoxy-α-methylbenzenemethanol （P88）,4-[3-[4-（6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl）piperidin-l-yl]propoxy]-3-methoxybenzoic acid （P95）,l,l＇-[1,3-propanediylbis[oxy（3-methoxy-1,4-phenylene）]] bis-ethanone （A）,（E）-（2,4-difluorophenyl） （piperidin-4-yl） methanone oxime （B）,1-[4-[3-[4-（6-ethoxy-1,2-benzisoxazol-3-yl） piperidin-1-yl] propoxy]-3-methoxyphenyl] ethanone （C） and 1-[3-（4-acetyl-2-methoxyphenoxy） propyl]-4-（6-fluoro-l,2-benzisoxazol-3-yl） piperidine-N-oxide （D） were synthesized.The chemical structures were confirmed by MS,1^H NMR and 13^C NMR.

关 键 词：伊潘立酮 有关物质 合成 结构确证 

分 类 号：R971.41[医药卫生—药品]