奥沙米特合成工艺的研究  

Studies on synthesis of oxatomide

作　　者：刘翔[1] 刘庭辉[2] 刘百里[3] 

机构地区：[1]沈阳市第六人民医院,辽宁沈阳110006 [2]沈阳市胸科医院,辽宁沈阳110044 [3]沈阳药科大学制药工程学院,辽宁沈阳110016

出　　处：《沈阳药科大学学报》2001年第5期327-328,共2页Journal of Shenyang Pharmaceutical University

摘　　要：以邻苯二胺为起始原料 ,经 4步反应合成了H1 组胺受体拮抗剂奥沙米特。作者研究了 4步反应的工艺条件 ,如合成化合物 5时 ,改变二苯甲醇与无水哌嗪的投料比 ;合成化合物 4时 ,文献缩合剂为氢氧化钾和相转移催化 ,改为乙醇钠为缩合剂 ;合成化合物 1时 ,溶剂由甲苯改为DMF 。Oxatomide was synthesized from o phenylenediamine with four improved steps. Compound 5 was synthesized in an improved ratio of diphenylmethanol and anhydrous piperazine. Compound 4 was synthesized with an improved condensing agent. Compound 1 was synthesized with an improved solvent. The yield of every step was increased.

关 键 词：奥沙米特 H1-组胺受体拮抗剂 合成 1-[3-[4-(二苯甲基)-1-哌嗪基]丙基]-1 3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮 

分 类 号：TQ463.53[化学工程—制药化工]