5-氟尿嘧啶-1-基磷二肽化合物的合成及抗癌活性  

SYNTHESIS AND ANTICANCER ACTIVITIES OF NOVEL 5-FLUOROURACIL-1-YL PHOSPHONODIPEPTIDES

作　　者：刘学军[1] 陈茹玉[2] 杨媛媛 

机构地区：[1]天津大学化工学院,天津300072 [2]南开大学元素有机化学所,天津300071 [3]天津药业有限公司博士后工作站,天津300161

出　　处：《天津大学学报（自然科学与工程技术版）》2001年第6期745-748,共4页Journal of Tianjin University：Science and Technology

基　　金：国家自然科学基金资助项目 (2 9972 0 2 1 )

摘　　要：以二环己基碳二酰亚胺 (DCC) / 1-羟基苯并三氮唑 (Bt OH)为偶联剂 ,通过液相偶联法合成了一系列新型 5 -氟尿嘧啶 - 1-基磷二肽化合物 ,收率达 5 8.2 %～ 77.8% ,所有化合物经 1 H NMR,3 1 P NMR,IR光谱和元素分析证实 .提出了合成中间体 5 -氟尿嘧啶 - 1-基乙酸的方法 ,其优点是操作简便且产率高 .对部分化合物进行了抗癌活性测试 ,结果表明该类化合物对 HL- 6 0和 BEL- 740A series of phosphonodipetides containing 5 fluorouracil group were synthesized at a yield of 51.7%～83.4% by means of peptide coupling reaction with DCC/BtOH as activating carboxyl group reagent.All products were characterized by 1 H NMR, 31 P NMR,IR spectra and elemental analyses.A new and facile method was used to synthesize 5 fluorouracil 1 yl acetic acid(an important intermediate).The potential anticancer activities of all products have been evaluated.

关 键 词：肽偶联法 抗癌活性 5-氟尿嘧啶-1-基磷二肽化合物 抗癌药物 合成 生物活性 

分 类 号：R979.1[医药卫生—药品] R914.5[医药卫生—药学]