酶催化酯交换法拆分手性2-氨基丙醇光学异构体  

Enzymatic-catalyzed resolution of chiral 2-amino propanol

作　　者：韦丽红[1] 李志远[2] 陈治宇[1] 刘进军[1] 

机构地区：[1]承德医学院化学教研室,河北承德067000 [2]河北大学化学与环境科学学院药学系,河北保定071002

出　　处：《中国药物化学杂志》2002年第1期43-44,共2页Chinese Journal of Medicinal Chemistry

摘　　要：采用胰脂酶作为酯交换反应的催化剂 ,在有机溶剂中控制酯交换反应进程 ,分别制备高光学纯度的 2 氨基丙醇 (R) (- )和 (S) (+) 对映体。用氯甲酸乙酯与手性氨基丙酸反应生成N (乙氧羰基 )衍生物对氨基进行保护 ,胰脂酶对乙酸乙酯为底物的酯交换反应有极高的立体选择性。使 (R) (- ) 和 (S) (+) 两种对映体有接近 40 %的收率及 5 0 %的转化率 ,光学纯度≥ 95 %。Using steapsin as a catalyst,by controlling the process of transesterification in ethyl acetate,photoresolution of racemic 2-amino propanol was readily accomplished provided that the amino group was protected as an N-ethoxycarbonol derivative.Both (R)-(-)-2-amino propanol and (S)-(+)-2-amino propanol were obtained in high enantiomeric excesses (≥95%).

关 键 词：酶催化 酯交换 光学拆分 氨基保护 

分 类 号：O623[理学—有机化学]