药物分子SK&F96067与β-环糊精之间形成包合物的研究  

Study of the Formation of the Inclusion Complex between Drug SK&F 96067 and β-Cyclodextrin

作　　者：付云峰 沈兴海[1] 徐宝财[2] 

机构地区：[1]北京大学技术物理学系,北京100871 [2]北京工商大学化工学院,北京100037

出　　处：《北京大学学报（自然科学版）》2002年第2期164-168,共5页Acta Scientiarum Naturalium Universitatis Pekinensis

基　　金：国家自然科学基金 ( 2 990 10 0 1)资助项目

摘　　要：3 丁酰基 8 甲氧基 4 (2 甲基苯基氨基 )喹啉 (SK&F 960 67)是新合成的H+ K+ ATP酶抑制剂 ,它难溶于水。通过紫外吸收光谱、分子荧光光谱和1H NMR的方法研究该药物分子与 β 环糊精 (β CD)之间包合物的形成。研究发现在水环境中该药物分子的紫外吸收光谱有明显的等吸光度点 ;而且其荧光强度随着 β CD浓度的增大而增强 ,两者的拟合结果表明在水溶液中该药物分子能够与 β CD形成 1∶1(客体∶主体 )的包合物 ;1H NMR的谱图显示该药物分子喹啉环上的质子信号向低场迁移 ,这是由于其喹啉环部分地进入了 β CD疏水腔的结果。butyryl\|8\|methoxy\|4\|(2\|ethylphenylamino) quinoline(SK&F 96067) has been used as an H\++\|K\++ATPase inhibitor.It is insoluble in water.The formation of the inclusion complex between drug SK&F 96067 and β CD was studied by UV absorption,fluorescence and 1H\|NMR spectroscopy.In the aqueous environment a clear isosestic point was observed in the absorption spectra.The fluorescence intensity of SK&F 96067 increased as the concentration of β CD increased.Continuous variation plot by fluorescence study suggested that 1∶1(guest∶host) stoichiometric complex was formed in the solution.The spectral analysis of 1H\|NMR measurement showed that the signals of the quinoline protons of SK&F 96067 were shifted downfield,resulting from the interaction of β CD with quinoline ring of SK&F 96067.

关 键 词：3-丁酰基-8-甲氧基-4-(2-甲基苯基氨基)喹啉 SK&F96067 Β-环糊精 包合物 药物分子 作用反理 结合常数 酶抑制剂 

分 类 号：O641.4[理学—物理化学]