2-取代苯基-1,2,4-三氮唑[5,1-a]并吡啶类衍生物的合成及其溶黄体活性  

Synthesis and luteal cell killing activity of 2-substituted phenyl-1,2,4-triazole[5,1-a] pyridine derivatives

作　　者：方崇波[1] 胡永洲[2] 

机构地区：[1]宁波市医疗中心李惠利医院,浙江宁波315040 [2]浙江大学药学院,浙江杭州310006

出　　处：《中国药物化学杂志》2002年第3期134-137,163,共5页Chinese Journal of Medicinal Chemistry

摘　　要：目的研究 2 取代苯基 1,2 ,4 三氮唑 [5 ,1 a]并吡啶类衍生物的合成及其抗早孕活性。方法甲基取代吡啶胺化后 ,通过和取代苯甲腈缩合反应合成目标化合物 ,利用离体培养大鼠黄体细胞试验进行抗早孕活性筛选。结果设计合成了 14个未见文献报道的 2 取代苯基 1,2 ,4 三氮唑[5 ,1 a]并吡啶类衍生物 ,均为新化合物。生物活性实验结果表明 :除化合物 7k以外 ,新合成的化合物都有一定溶黄体细胞的作用 ,其中化合物 7b ,7l的作用更强 ,它们的ED50 分别为 0 5 μg/mL和 1 6 μg/mL。 结论新合成的化合物具有一定的损伤黄体细胞的活性 。Aim To study the synthesis and luteal cell killing activity of 2 substituted phenyl 1,2,4 triazolepyridine derivatives.Methods The title compounds were synthesized by aminated pyridium with substituted benzonitrile,and their luteal cell killing activity were carried out.Results Fourteen new compounds of 2 substituted phenyl 1,2,4 triazolepyridine derivatives were synthesized,all the compounds except compound 7k had a luteal cell killing activity,ED 50 of compound 7b and 7l were 0 5 μg/mL and 1 6 μg/mL respectively.Conclusion New compounds had luteal cell killing activity and are worth further studying.

关 键 词：1 2 4-三氮唑[5 1 -a]并吡啶 合成 溶黄体活性 

分 类 号：R914[医药卫生—药物化学]