2-[4-氨基-5-(2,4-二氯苯基)-4H-1,2,4-三唑-3-硫亚甲基酰胺]-3-甲基苯甲酰正丙胺的合成  

Synthesis of 2-{ 2-[4-Amino-5-(2,4-dichlorophenyl)-4H-1,2,4-triazol-3-ylthio]acetamido}-3-methyl-N-propylbenzamide

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作  者:郑玉国[1] 周莉[1] 宋泽斌 宋松[1] 李仲明[1] 邓钊[1] 吴用[1] 付如凯 黄勇[1] 郭晴晴[1] 

机构地区:[1]兴义民族师范学院绿色化学合成技术研究所民族药用生物资源研究与开发实验室,贵州兴义562400

出  处:《合成化学》2014年第6期817-819,834,共4页Chinese Journal of Synthetic Chemistry

基  金:贵州省普通本科高校教育质量提升工程资助项目(黔教高发2011278);贵州省教育厅自然科学研究重点重点项目(2298);贵州省高等学校教学质量与教学改革工程资助项目(黔教高发2012426);贵州省高等学校教学质量与教学改革工程资助项目(黔教高发2013446);贵州省大学生创新创业训练计划项目(201310666001);兴义民族师范学院自然科学一般项目(llxyy201)

摘  要:以2,4-二氯苯甲酸为原料,经酯化、胺化、取代和环合4步反应合成了中间体3-巯基-4-氨基-5-(2,4-二氯)苯基-1,2,4-三唑(4)。以乙腈为溶剂,K2CO3为催化剂,4与2-(2-氯乙酰氨基)-3-甲基-N-丙基苯甲酰胺于室温反应3 h合成了2-[4-氨基-5-(2,4-二氯苯基)-4H-1,2,4-三唑-3-硫亚甲基酰胺]-3-甲基苯甲酰正丙胺,收率78%,其结构经1H NMR,IR,ESI-MS和元素分析确证。An intermediate,4-amino-5-( 2,4-dichlorophenyl)-2H-1,2,4-triazole-3( 4H)-thione( 4),was prepared by a four-step reaction of esterification,amination,substitution and cyclization from 2,4-dichlorobenzoic acid. 2-{ 2-[4-Amino-5-( 2,4-dichlorophenyl)-4H-1,2,4-triazol-3-ylthio]acetamido}-3-methyl-N-propylbenzamide,in yield of 78%,was synthesized by substitution reaction of 4 with2-( 2-chloroacetamido)-3-methyl-N-propylbenzamide at 25 ℃ for 3 h,using K2CO3 as the catalyst and acetonitrile as the solvent. The structure was confirmed by^1 H NMR,IR,ESI-MS and elemental analysis.

关 键 词:酰胺 氯苯 均三唑 合成 

分 类 号:O621.3[理学—有机化学] O626.26[理学—化学]

 

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