均三唑

作品数:96被引量:420H指数:13
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培氟沙星均三唑硫醚类化合物抗增殖活性的3D-QSAR研究与分子设计被引量:1
《云南大学学报(自然科学版)》2021年第1期142-146,共5页冯惠 王晓辉 王菊 冯长君 
国家自然科学基金(21075138);结构化学国家重点实验室开放基金(2016028).
基于比较分子力场分析(CoMFA)方法建立24种培氟沙星均三唑硫醚衍生物对人白血病细胞(HL60)抗增殖活性(pM)的三维定量构效关系(3D-QSAR).训练集中20个化合物用于建立预测模型,测试集10个化合物(含模板分子22及新设计的5个分子)作为模型验...
关键词:培氟沙星均三唑硫醚衍生物 人白血病细胞 抗增殖活性 比较分子力场分析 分子设计 
基于CoMFA研究培氟沙星均三唑硫醚衍生物抗增殖活性与分子设计被引量:1
《湖南师范大学自然科学学报》2020年第6期48-52,共5页冯惠 秦正龙 李靖 冯长君 
结构化学国家重点实验室基金资助项目(2016028);江苏省自然科学基金资助项目(BK20171168)。
基于比较分子力场分析(CoMFA)方法建立24种培氟沙星均三唑硫醚衍生物对小鼠白血病细胞(L1210)抗增殖活性(pIC)的三维定量构效关系(3D-QSAR)。训练集中20个化合物用于建立预测模型,测试集8个化合物(含模板分子22及新设计的3个分子)作为...
关键词:培氟沙星均三唑硫醚衍生物 小鼠白血病细胞 抗增殖活性 比较分子力场分析 分子设计 
培氟沙星均三唑硫醚衍生物抗肝癌活性的CoMFA模型与分子设计
《化学通报》2020年第10期935-939,共5页唐自强 刘长宁 冯长君 
国家自然科学基金项目(21075138);结构化学国家重点实验室开放基金项目(2016028)资助。
基于比较分子力场分析(CoMFA)方法建立24种培氟沙星均三唑硫醚衍生物抗肝癌活性(pM)的三维定量构效关系(3D-QSAR)。训练集中20个化合物用于建立预测模型,测试集10个化合物(含模板分子及新设计的5个分子)作为模型验证。所建立的3D-QSAR...
关键词:培氟沙星均三唑硫醚衍生物 抗肝癌活性 比较分子力场分析 分子设计 
C-3芳节叉基噻二唑并均三唑酮氧氟沙星衍生物的合成及抗肿瘤活性被引量:4
《中国药学杂志》2020年第6期428-431,共4页张呈霞 张会丽 黄文龙 胡国强 
国家自然科学基金项目资助(20872028,21072045);河南省科技发展计划项目资助(162102310392)。
目的发现氟喹诺酮由抗菌活性向抗肿瘤活性转化的有效结构修饰策略。方法基于药效团和骨架迁越药物设计原理,用均三唑杂环和α,β-不饱和酮分别作为C-3羧基的等排体和稠合修饰基,设计合成了C-3噻二唑并均三唑不饱和酮目标化合物(6a^61)...
关键词:氟喹诺酮 均三唑 噻二唑 噻二唑并均三唑 不饱和酮 抗肿瘤活性 
系列均三唑并噻二唑类化合物的合成及抗癌活性研究被引量:1
《化学研究与应用》2020年第2期297-302,共6页肖立伟 刘光仙 景学敏 任丽磊 肖树强 
河北省教育厅重点基金项目(ZD2016046)资助;廊坊科技局基金项目(2019011018)资助
微波辐射条件下,4-氨基-5-取代-4H-1,2,4-三唑-3-硫醇及含杂环羧酸为原料合成了14种不同取代的新型均三唑并噻二唑衍生物;通过红外、核磁共振以及元素分析等对目标化合物结构进行了鉴定。采用光密度法(OD)初步研究了目标化合物对A549人...
关键词:均三唑并噻二唑 微波合成 光密度法 抗癌活性 
左氧氟沙星的噻唑并均三唑衍生物的合成及抗肿瘤活性被引量:4
《应用化学》2019年第6期671-676,共6页李元元 张呈霞 黄文龙 陈超然 胡国强 
国家自然科学基金(20872028,21072045);河南省科技发展计划(162102310392)项目资助~~
为进一步发展抗菌药氟喹诺酮向抗肿瘤活性转化的有效结构修饰策略,基于药效团骨架的迁越药物设计原理,用噻唑并均三唑稠环取代左氧氟沙星(1) C-3羧基的等排体,α,β-不饱和酮为其修饰基,设计合成了C-3噻唑并均三唑稠杂环目标化合物(6a-...
关键词:氟喹诺酮 均三唑 噻唑 噻唑并均三唑 Α Β-不饱和酮 抗肿瘤活性 
均三唑并噻二唑:重要的潜在药物结构单元被引量:3
《化学通报》2019年第2期120-127,共8页肖立伟 肖树强 李政 景学敏 戴富才 
河北省教育厅项目(ZD2016046)资助
均三唑并噻二唑是一类重要的稠杂环化合物,其衍生物具有抗菌、消炎、抗肿瘤、抗结核、酶抑制作用、调节植物生长等多种生物活性。本文按照均三唑并噻二唑类化合物呈现的不同生物活性进行分类,综述了近年来该类化合物在上述领域的研究进展。
关键词:均三唑并噻二唑 生物活性 构效关系 
3-(5-苄叉基噻唑并均三唑酮)氟喹诺酮类化合物的合成及其抗肿瘤活性被引量:2
《中国药科大学学报》2018年第6期671-675,共5页姜亚玲 李珂 黄文龙 胡国强 
国家自然科学基金资助项目(No.20872028;No.21072045);河南省科技发展计划资助项目(No.16210231039)~~
为发现氟喹诺酮抗菌活性向抗肿瘤活性转化的有效方法,用稠杂环噻唑并均三唑酮作为培氟沙星(1) C-3羧基的生物等排体,芳甲叉基为其修饰基团,设计合成了12个新的C-3噻唑并均三唑不饱和酮目标化合物(6a~6l),其结构经元素分析和光谱数据确...
关键词:氟喹诺酮 均三唑 噻唑 噻唑并均三唑 不饱和酮 合成 抗肿瘤活性 
氟喹诺酮C-3均三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二唑稠杂环衍生物的合成及抗肿瘤活性
《河南大学学报(医学版)》2018年第1期1-5,共5页韩紫岩 王蕊 胡国强 JANG Yaling LI Ke 
国家自然科学基金面上资助项目(20872028,21072045)
[目的]寻找氟喹诺酮C-3羧基的有效生物等排体。[方法]用均三唑并噻二唑稠杂环作为环丙沙星C-3羧基的生物电子等排体,合成了10个新氟喹诺酮C-3均三唑并噻二唑稠杂环目标化合物(5a^5j),其结构经元素分析和光谱数据确证,评价了体外对SMMC-7...
关键词:氟喹诺酮 均三唑 噻二唑 均三唑并噻二唑 生物等排体 抗肿瘤活性 
氟喹诺酮均三唑稠杂环类衍生物抗肿瘤活性理论研究被引量:4
《南京理工大学学报》2017年第3期393-398,共6页冯惠 冯长君 王志荣 
国家自然科学基金(21075138);结构化学国家重点实验室开放基金(20160028);徐州工程学院科研项目(XKY2012307;XKY2013103)
为了探讨氟喹诺酮均三唑稠杂环类衍生物(FQTHs)体外抗肿瘤作用的微观机理,建立其对中国仓鼠卵巢细胞(CHO)、鼠白血病细胞(L1210)和人白血病细胞(HL60)等的体外抗肿瘤活性(A_j:A_C、A_L、A_H)与量化参数Q_t的定量结构-活性相关性(QSAR)...
关键词:氟喹诺酮均三唑稠杂环类衍生物 中国仓鼠卵巢细胞 鼠白血病细胞 人白血病细胞 抗胂瘤活性 定量结构-活性相关性模型 
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