以经典药物化学方法研发的依折麦布  

作　　者：郭宗儒[1] 

机构地区：[1]中国医学科学院药物研究所,北京100050

出　　处：《药学学报》2015年第2期241-244,共4页Acta Pharmaceutica Sinica

摘　　要：依折麦布是通过抑制肠道吸收胆固醇的作用机制降低体内胆固醇的首创性药物。 1作用靶标 人体内的胆固醇来源有两个途径：自身合成和膳食摄取。体内近三分之二的胆固醇是自身合成的,由乙酰辅酶A经30多个酶催化的生化反应生成;其余部分来自于膳食,经肠吸收进入肝脏。负责胆固醇吸收的一个靶标,是酰化辅酶A胆固醇酰基转移酶（acyl-coenzyme A cholesterol acyltransferase,ACAT）。ACAT是微粒体酶,负责将游离胆固醇转变为脂肪酸胆固醇酯，抑制ACAT可以降低胆固醇的肠内吸收，减少胆固醇从膳食的摄取量，降低血浆中胆固醇水平。此外，ACAT来源的胆固醇酯还参与动脉斑块的形成，所以ACAT抑制剂可减缓动脉硬化的进程。

关 键 词：COENZYME 肠道吸收 药物化学 生化反应 肠吸收 酶催化 微粒体酶 作用机制 ACAT CHOLESTEROL 

分 类 号：R972.6[医药卫生—药品]