检索规则说明:AND代表“并且”;OR代表“或者”;NOT代表“不包含”;(注意必须大写,运算符两边需空一格)
检 索 范 例 :范例一: (K=图书馆学 OR K=情报学) AND A=范并思 范例二:J=计算机应用与软件 AND (U=C++ OR U=Basic) NOT M=Visual
作 者:左建[1,2] 王杰[1,2] 李家明[1,2] 钟国琛[1,2] 张恩立[1,2]
机构地区:[1]安徽中医药大学 [2]安徽省中医药科学院药物化学研究所,安徽合肥230038
出 处:《化学研究与应用》2015年第2期145-150,共6页Chemical Research and Application
基 金:安徽省自然科学基金项目(1208085MH128)资助;国家创新药物孵化基地项目(2012ZX09401066)资助
摘 要:根据拼合原理,设计合成了一系列全新的具有拉帕替尼和诺拉替尼分子片段的1,2-苯并噻嗪类化合物,其结构均经IR、1H NMR、13C NMR和MS确证。考察所合成化合物的体外抗肿瘤细胞(A549,MCF-7)活性,结果表明,所合成的化合物对肿瘤细胞增殖均有一定的抑制活性,并强于阳性对照药吉非替尼和美洛昔康。According to combination principle,a series of 1,2-benzothiazine derivatives,which had fragments of Lapatinib and Neratinib were designed and synthesized. Their structures were identified with IR,1H-NMR,13C-NMR and MS. The target compounds were tested for cytotoxic activity against two cancer cell lines,including A549 and MCF-7 by MTT in vitro. All compounds demonstrated certain antitumor abilities,and were better than Gefitinib and Meloxicam.
关 键 词:1 2-苯并噻嗪类化合物 合成 酪氨酸激酶抑制剂 抗肿瘤
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