1,2-苯并噻嗪类化合物的合成及抗肿瘤活性研究  被引量:1

Synthesis and antitumor activity evaluation of 1,2-benzothiazine derivatives

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作  者:左建[1,2] 王杰[1,2] 李家明[1,2] 钟国琛[1,2] 张恩立[1,2] 

机构地区:[1]安徽中医药大学 [2]安徽省中医药科学院药物化学研究所,安徽合肥230038

出  处:《化学研究与应用》2015年第2期145-150,共6页Chemical Research and Application

基  金:安徽省自然科学基金项目(1208085MH128)资助;国家创新药物孵化基地项目(2012ZX09401066)资助

摘  要:根据拼合原理,设计合成了一系列全新的具有拉帕替尼和诺拉替尼分子片段的1,2-苯并噻嗪类化合物,其结构均经IR、1H NMR、13C NMR和MS确证。考察所合成化合物的体外抗肿瘤细胞(A549,MCF-7)活性,结果表明,所合成的化合物对肿瘤细胞增殖均有一定的抑制活性,并强于阳性对照药吉非替尼和美洛昔康。According to combination principle,a series of 1,2-benzothiazine derivatives,which had fragments of Lapatinib and Neratinib were designed and synthesized. Their structures were identified with IR,1H-NMR,13C-NMR and MS. The target compounds were tested for cytotoxic activity against two cancer cell lines,including A549 and MCF-7 by MTT in vitro. All compounds demonstrated certain antitumor abilities,and were better than Gefitinib and Meloxicam.

关 键 词:1 2-苯并噻嗪类化合物 合成 酪氨酸激酶抑制剂 抗肿瘤 

分 类 号:O626.4[理学—有机化学]

 

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