葛根异黄酮类化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及构效分析  

作　　者：马锦锦[1] 林娟娜[1] 魏崧丞 叶开和[1] 刘清霞[1] 王小康[1] 叶春玲[1] 

机构地区：[1]暨南大学药学院药理学教研室,广东广州510632

出　　处：《中成药》2015年第4期858-862,共5页Chinese Traditional Patent Medicine

基　　金：广东省高等学校科技创新重点项目(cxzd1111)

摘　　要：目的观察葛根异黄酮类化合物对α-葡萄糖苷酶活性的影响,并分析其构效关系。方法以蔗糖作为底物,优化反应条件,建立α-葡萄糖苷酶-蔗糖筛选模型,观察葛根异黄酮类化合物(0.1、1、10、100μmol/L)对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。结果大豆素、刺芒柄花素、大豆苷、3'-甲氧基大豆素、葛根素、3'-甲氧基葛根素对α-葡萄糖苷酶有一定的抑制作用,其中大豆素、刺芒柄花素在100μmol/L时对α-葡萄糖苷酶的抑制作用明显强于阿卡波糖(P<0.01),其抑制率分别达37.56%和32.11%。3'-羟基葛根素在0.1μmol/L时的抑制作用较强,但在100μmol/L的作用减弱。经构效分析发现:在大剂量时,异黄酮母核的3位和5位的取代基为羟基且其他位未被取代时,其抑制作用增强;4位取代基为糖氧基,活性将减弱;若为多糖氧基,其活性会更弱;6位为取代基为羟基,在低浓度时有较强的抑制作用,而在高浓度下作用很弱;若6位为甲氧基时,且4位被糖氧基取代时,活性减弱。结论葛根异黄酮类化合物对α-葡萄糖苷酶活性具有一定抑制作用,其中大豆素、刺芒柄花素对α-葡萄糖苷酶的抑制作用较强。

关 键 词：葛根 异黄酮类化合物 Α-葡萄糖苷酶 抑制 构效关系 

分 类 号：R285.5[医药卫生—中药学]