Enzastaurin的合成路线图解  

Graphical Synthetic Routes of Enzastaurin

作　　者：刘龙飞[1] 刘新泳[1] 

机构地区：[1]山东大学药学院药物化学研究所,化学生物学教育部重点实验室,山东济南250012

出　　处：《中国医药工业杂志》2015年第4期425-427,共3页Chinese Journal of Pharmaceuticals

摘　　要：Enzastaurin（1）,化学名为3-（1-甲基吲哚-3-基）-4-[1-[1-（吡啶-2-基甲基）哌啶-4-基]吲哚-3-基]吡咯-2,5-二酮（1）,是美国礼来公司研发的一种双吲哚马来酰亚胺类抗肿瘤药,目前处于Ⅲ期临床。1能选择性抑制蛋白激酶C-β（PKC-β）[1],1对来源于多药耐药患者体内的多发性骨髓瘤细胞的增殖、存活、迁移,以及生长因子和细胞因子所引发的PKC激活有抑制作用，且对其他多种肿瘤细胞株，例如白血病、结肠癌、中枢神经系统（CNS）癌、黑色素瘤、卵巢癌、前列腺癌和乳腺癌等也有类似的抑制效果。

关 键 词：马来酰亚胺 耐药患者 美国礼来公司 选择性抑制 哌啶 细胞因子 ENZASTAURIN 抗肿瘤药 生长因子 叔丁醇钾 

分 类 号：R979.19[医药卫生—药品]