新型二氢化茚-咪唑衍生物的合成及生物活性研究  

Synthesis and biological activities of novel indane-imidazole derivatives

作　　者：陈兴[1] 夏沙[1] 王少杰[1] 陈文[2] 周备[2] 杨丽娟[1] 

机构地区：[1]云南民族大学民族药资源化学国家民委-教育部重点实验室,云南昆明650500 [2]云南大学自然资源药物化学重教育部点实验室,云南昆明650091

出　　处：《云南大学学报（自然科学版）》2015年第3期422-428,共7页Journal of Yunnan University(Natural Sciences Edition)

基　　金：国家自然科学基金(21162042);云南省教育厅科学研究基金重大专项(ZD2014010);云南民族大学创新团队项目;民族药协同创新中心项目

摘　　要：从1-茚酮出发,通过简洁的路线合成了15个结构新颖的二氢化茚-咪唑衍生物,并对合成的新化合物进行了抗肿瘤活性和抑菌活性的筛选.生物活性结果表明,化合物7、15、16和18具有较好的抗肿瘤细胞毒活性,其中化合物15对白血病(HL-60)、肝癌(SMMC-7721)及肺癌(A-549)的细胞毒活性甚至优于阳性药物DDP;化合物7、10、14、15、16和17对金黄色葡萄球菌(S.aureus)和枯草芽孢杆菌(B.sutbilis)均具有较好的抑菌活性,化合物8对金黄色葡萄球菌显示出较好的选择性抑制活性.Fifteen novel indane-imidazole derivatives were prepared and evaluated in vitro against a panel of human tumor cell lines and bacterial activities. The results showed that the compounds 7, 15, 16 and 18 were found to have the most potent antitumor activities.In particular, compound 15 was found to be the most potent derivative and exhibited cytotoxic activity selectively against HL-60,SMMC-7721 and A-549 cell lines more sensitive to DDP.Compounds 7,10,14,15,16 and 17 have better antibacterial activity against S.aureus and B.subtilis, as well as compound 8 displayed selectively against S. aureus.

关 键 词：二氢化茚 咪唑 衍生物 抗肿瘤活性 抑菌活性 

分 类 号：O625.46[理学—有机化学]