氘代Rigosertib类似物的合成  

Synthesis of Deuterated Rigosertib Analogs

作　　者：陈锞 龚瑜 樊磊 胥珂馨 陈元伟[1,2] 

机构地区：[1]四川大学生物治疗国家重点实验室,四川成都610041 [2]成都海创药业有限公司,四川成都610041

出　　处：《合成化学》2015年第6期557-559,共3页Chinese Journal of Synthetic Chemistry

摘　　要：以2,4,6-三羟基苯甲醛为原料制得中间体2,4,6-三甲氧基苯甲醛（2a）和2,4,6-三三氘甲氧基苯甲醛（2b）;以4-烷氧基-3-硝基苄硫基乙酸为原料,经氧化、缩合-脱羧、还原、取代和水解5步反应合成了氘代Rigosertib类似物,收率80%-86%,其结构经1H NMR和MS表征。Two intermediates,2,4,6-trimethoxybenzaldehyde（ 2a） and 2,4,6-trideuteromethoxybenzaldehyde（ 2b）,were prepared from 2,4,6-trihydroxybenzaldehyde. Three deuterated Rigosertib analogs,in yield of 80% - 86%,were synthesized by the reaction of oxidization,condensation-decarboxylation,reduction,substitution and hydrolysis from [（ 4-alkaxy-3-nitrobenyl）-thion]acetic acid. The structures were confirmed by1 ^H NMR and MS.

关 键 词：2 4 6-三羟基苯甲醛 氘代药物 合成 

分 类 号：O625.32[理学—有机化学] R914.5[理学—化学]