1,1,6-三甲基-4,6-二氮螺[2.4]庚烷-5,7-二酮抗癫疒间药理活性研究  

Antiepileptic pharmacological activity of 1,1,6-trimethyl-4,6-diaza-spiro[2. 4]heptan-5,7-dione

作　　者：熊琳[1,2] 朱军[1,2] 李鹏[1,2] 陈琴华[1,2] 

机构地区：[1]湖北医药学院附属东风医院药学部,湖北十堰442008 [2]湖北医药学院药物分析与筛选研究所,湖北十堰442008

出　　处：《实用药物与临床》2015年第7期811-814,共4页Practical Pharmacy and Clinical Remedies

基　　金：湖北省卫生厅青年科技人才项目(QJX2012-45)

摘　　要：目的从合成的大量化合物中筛选抗惊厥活性比较好的化合物,为新型抗癫疒间药物的开发提供依据。方法以乙内酰脲类化合物为母核,对其化学结构进行改造优化,合成1,1,6-三甲基-4,6-二氮螺[2.4]庚烷-5,7-二酮(MPVM)。采用最大电休克惊厥实验(MES)、皮下注射戊四氮(PTZ)实验、最大电休克惊厥阈值实验、戊四氮(ip PTZ)阈值实验评价MVPM化合物的抗惊厥活性。结果 MVPM化合物抗MES、PTZ的ED50分别为14.7、41.7 mg/kg。MVPM化合物可提高小鼠最大电惊厥发作阈值,提高小鼠惊厥的耐受性,并且呈现剂量依赖性。结论该化合物抗癫疒间活性好,具有进一步研究开发的价值。Objective To survey the pharmacological action of 1,1,6-trimethyl-4,6-diaza-spiro [2. 4] heptan-5,7-dione. Methods The chemical structure of hydantoin w as modified to obtain analogs-1,1,6-trimethyl-4,6-diaza-spiro [2. 4] heptan-5,7-dione（ MPVM） and examine the anticonvulsant activities of MPVMby MES test,PTZ test,electroconvulsive threshold test,PTZ-evoked seizure test. Results MVPMantagonized MES（ ED50= 14. 7 mg / kg） and PTZ（ ED50= 41. 7 mg / kg）. MVPMcould also raise mice＇s electroconvulsive threshold and PTZ-evoked seizure threshold. Conclusion The compound has a good antiepileptic activity,it deserves for a further research w ith good development.

关 键 词：1 1 6-三甲基-4 6-二氮螺[2.4]庚烷-5 7-二酮 抗癫疒间 药理活性 MES PTZ 

分 类 号：R965[医药卫生—药理学]