(E)-4-(β-溴乙烯基)苯酚酯类化合物的合成及其IDO抑制活性研究  

Synthesis of (E)-4-(beta-bromovinyl)phenol esters and evaluation of their IDO inhibitory abilities

作　　者：李银龙[1] 匡春香[2] 江玉波[2] 杨青[1,3] 

机构地区：[1]复旦大学生命科学学院生物化学系,上海200438 [2]同济大学化学系,上海200092 [3]上海市工业菌株工程技术研究中心,上海200438

出　　处：《复旦学报（医学版）》2015年第4期549-554,共6页Fudan University Journal of Medical Sciences

基　　金：上海市科委生物医药重点课题(12431900204)~~

摘　　要：目的合成(E)-4-(β-溴乙烯基)苯酚酯系列化合物并评价其吲哚胺2,3-双加氧酶(indoleamine 2,3-dioxygenase,IDO)抑制活性。方法化学合成(E)-4-(β-溴乙烯基)苯酚和一元羧酸,通过两者的酯化反应获得一系列(E)-4-(β-溴乙烯基)苯酚酯新型化合物;运用基因工程方法表达、纯化重组人IDO(rhIDO),建立酶活性检测体系;同时检测(E)-4-(β-溴乙烯基)苯酚酯化合物的IDO抑制活性。结果化学合成6个(E)-4-(β-溴乙烯基)苯酚酯新型化合物,检测出其中3个具有高效的IDO抑制活性。结论 (E)-4-(β-溴乙烯基)苯酚酯类化合物是一类新型的具有发展潜能的IDO抑制剂。Objective To synthesize a series of （E）-4-（beta-bromovinyl） phenol ester compounds and then evaluate their indoleamine 2,3-dioxygenase （IDO） inhibitory abilities. Methods （E）-4-（beta- bromovinyl） phenol and monocarboxylic acid were synthesized,the esterification reaction between them afforded a series of （E）-4-（beta-bromovinyl） phenol esters;IDO activity assay system was established using recombinant human IDO （rhIDO）, which was expressed and purified by genetic engineering technology. Meanwhile the IDO inhibitory ability of all the compounds was assayed. Results We synthesized 6 kinds of new （E）-4-（beta-bromovinyl） phenol esters,and found 3 of them with high IDO inhibitory activity. Conclusions （E）-4-（beta-bromovinyl） phenol ester compounds are a new class of IDO inhibitors with development potential.

关 键 词：(E)-4-(β-溴乙烯基)苯酚酯 吲哚胺2 3-双加氧酶 活性检测 IDO抑制剂 

分 类 号：R914.5[医药卫生—药物化学]