长春胺大鼠在体肠吸收特性  

Characteristics of intestinal vincamine absorption in rats in vivo

作　　者：相琳[1] 曾佳[2] 黄婷[2] 魏莉[3] 

机构地区：[1]大连大学,辽宁大连116622 [2]上海市计划生育科学研究所,国家人口和计划生育委员会计划生育药具重点实验室,上海生殖健康药具工程技术研究中心,上海200032 [3]上海中医药大学,上海201203

出　　处：《中成药》2015年第8期1695-1699,共5页Chinese Traditional Patent Medicine

摘　　要：目的研究长春胺在大鼠肠道的吸收特性。方法以酚红为标示物,酒石酸调节大鼠在体肠灌流液p H至4.5,采用HPLC-UV测定长春胺在大鼠各肠段的质量浓度变化。结果长春胺在大鼠十二指肠、空肠、回肠、结肠中2.5 h内累积吸收百分率(Pa)分别为(54.66±2.37)%、(54.21±2.48)%、(53.04±4.83)%、(53.78±4.86)%,吸收速率常数(Ka)依次为(0.248±0.020)/h、(0.183±0.058)/h、(0.231±0.046)/h、(0.200±0.069)/h。Pa与Ka在各肠段均无显著性差异,说明无特殊吸收部位。结论加入酒石酸调节长春胺p H可促进其肠黏膜通透性,从而提高其口服生物利用度。AIM To investigate the intestinal absorption of vincamine in rats for the design of vincamine oral formulations. METHODS With phenol red as the indicator,and tartaric acid as the p H-value（ p H 4. 5） adjustor for the perfusion solution,in vivo intestinal perfusion model was thus formed. And HPLC-UV was applied to measuring the vincamine concentrations in different intestinal segments. RESULTS Percent absorption（ Pa） of vincamine within 2. 5 h in duodenum,jejunum,ileum and colon were（ 54. 66 ± 2. 37） %,（ 54. 21 ± 2. 48） %,（ 53. 04 ± 4. 83） %,（ 53. 78 ± 4. 86） %,with the absorption rate constants（ Ka） being（ 0. 248 ± 0. 020） /h,（ 0. 183 ± 0. 058） /h,（ 0. 231 ± 0. 046） /h,（ 0. 200 ± 0. 069） /h,respectively. No significant difference either in Pa or Kawas indicative of special absorption sites. CONCLUSION Tartaric acid use can spike the intestinal vincamine permeability,and improve the oral bioavailability of the formulations.

关 键 词：长春胺 pH依赖性 酒石酸 在体肠吸收 HPLC-UV 

分 类 号：R966[医药卫生—药理学]