盐酸司来吉兰的合成  

Synthesis of Selegiline Hydrochloride

作　　者：赵旭[1] 张学景[1] 鄢明[1] 

机构地区：[1]中山大学药学院,广东广州510006

出　　处：《中国医药工业杂志》2015年第9期943-945,共3页Chinese Journal of Pharmaceuticals

基　　金：国家自然科学基金资助项目(21172270;21202208和21472248)

摘　　要：以N-Fmoc-D-丙氨酸为手性源,经过Friedel-Crafts酰基化、脱保护和还原反应得(R)-?-甲基苯乙胺,然后经炔丙基化及还原甲基化反应制得选择性B型单胺氧化酶抑制剂盐酸司来吉兰,总收率约41%。Selegiline hydrochloride, a selective B monoamine oxidase inhibitor, was synthesized from the chiral pool compound N-Fmoc-D-alanine via Friedel-Crafts acylation, deprotection and reduction to give （R）-α- methylphenethylamine, which was subjected to propargylation and reductive methylation with an overall yield of 41%.

关 键 词：司来吉兰 合成 FRIEDEL-CRAFTS酰基化反应 手性源化合物 选择性B型单胺氧化酶抑制剂 

分 类 号：R971.5[医药卫生—药品]