新型Runx2转录活性上调剂的促骨形成作用研究  

作　　者：赵晓丽 王真 

机构地区：[1]中国医学科学院医药生物技术研究所生化研究室,北京100050

出　　处：《中国药理学通报》2015年第B11期15-15,共1页Chinese Pharmacological Bulletin

基　　金：国家自然科学基金委员会海外及港澳学者合作研究基金（No81328024）;科技部“重大新药创制”科技重大专项（No2012ZX09301002-001）.

摘　　要：目的基于Runx2在调节成骨分化中的重要作用,应用本实验室建立的Runx2转录活性上调剂筛选模型发现了阳性化合物T63.本实验旨在探究T63体外促进骨形成作用,为开发新型抗骨质疏松药物提供先导化合物.方法通过检测模型细胞中荧光素酶表达活性的变化,测定其IC50,利用Westernblot的方法检测MC3T3-E1细胞内Runx2蛋白水平变化,同时用p-NPP方法检测MC3T3-E1细胞内碱性磷酸酶的活性.结果计算得到T63的IC50=0.36μM.同时1～20μM的T63作用48h后,Runx2蛋白水平有所升高.相同浓度下,在成骨诱导液中作用6d、12d、18d后,碱性磷酸酶活性呈时间-剂量依赖性的上调,最高可达9倍左右.结论全新的Runx2转录活性上调剂T63具有良好体外的促骨形成作用,是-种潜在抗骨质疏松候选化合物.

关 键 词：RUNX2 骨形成 T63 转录活性上调剂 骨质疏松 碱性磷酸酶 

分 类 号：R341[医药卫生—基础医学]