作用于烟碱型乙酰胆碱受体α9α10亚型的芋螺毒素研究进展  

Development of α*-Conotoxin targeting α9α10 nicotinic acetylcholine receptor

作　　者：李晓丹[1] 胡远艳[1] 徐盼[1] 于树润 丁青[1] 罗素兰[1] 长孙东亭[1] 

机构地区：[1]海南大学热带生物资源教育部重点实验室海口市海洋药物重点实验室,海南海口570228

出　　处：《中国海洋药物》2015年第6期88-94,共7页Chinese Journal of Marine Drugs

基　　金：国家自然科学基金重点国际合作研究项目(81420108028);海南省社会发展科技专项(SF201328);海口市重点科技计划项目(2013-16);长江学者和创新团队发展计划(IRT1123)资助

摘　　要：烟碱型乙酰胆碱受体(nAChRs)广泛分布于肌肉、中枢神经系统和外周神经系统中,与各种疾病的发生密切相关。其中,α9α10亚型是近年来发现的新型乙酰胆碱受体家族成员之一,也是全世界生物医学研究者关注的热点之一。研究显示α9α10nAChR亚型与人类病理生理状态如慢性疼痛(神经痛)和癌症发展等有关。α-芋螺毒素可以选择性地拮抗神经型或肌肉型nAChR的不同亚型。据目前报道,已发现4种芋螺毒素特异性地作用于α9α10nAChR亚型,分别是有α-芋螺毒素RgIA、Vc1.1、PeIA和αB-芋螺毒素VxXXIVA。本文主要对α9α10nAChR亚型的药理学功能,以及作用于该亚型的4种α*-芋螺毒素研究进展进行综述。Nicotinic acetylcholine receptors（nAChRs）are widely distributed in muscle,central nervous system and peripheral nervous system,and closely related with various-human diseases of the nervous system.The α9α10 nAChR subtype is a new member of the nAChRs family discovered in recent years and a hot spot in biomedicine,which is related with important human pathophysiological states such as chronic pain and cancer development etc.α＊-Conotoxins are small peptides which act as antagonists of nAChR subtypes according to the pharmacological activity.So far there are 4α＊-conotoxin,i.e.α-conotoxinRgIA,Vc1.1,PeIA andαB-conotoxinVxXXIVA targeting α9α10 nAChRs.This review summarizes progress of α9α10 nAChR function and characteristics ofα＊-conotoxins which are active on α9α10 nAChR.

关 键 词：α＊-芋螺毒素 α9α10nAChR亚型 药理活性 

分 类 号：R931[医药卫生—生药学]