普仑司特中间体2-乙酰胺基-6-乙酮基苯酚的合成  

Synthesis of Pranlukast Intermediate N-(3-acetyl-2-hydroxyphenyl) Acetamide

作　　者：裴玉琼[1] 陈瑶[1] 马瑜璐[1] 

机构地区：[1]南京中医药大学药学院,江苏南京210046

出　　处：《广东化工》2015年第23期19-20,共2页Guangdong Chemical Industry

基　　金：国家自然科学基金青年基金项目<具有神经微环境保护作用的多靶向胆碱酯酶抑制剂的设计;合成;评价及方法学研究>;项目编号81402851;江苏高校品牌专业建设工程资助项目(PPZY2015A070);江苏高校优势学科建设工程资助项目

摘　　要：普伦司特是用于治疗哮喘病的白三烯受体拮抗剂类药物。文章研究其原始中间体2-乙酰胺基-6-乙酮基苯酚的合成,以2-氨基-4-氯苯酚为起始原料,通过酰化反应、重排反应、加氢反应制备2-乙酰胺基-6-乙酮基苯酚。最终产物经H1-NMR确定,HPLC含量99.3%。该工艺路线具有反应清洁、成本低廉、操作简单和易于工业化等优点。Pranlukast. as a new medication for treating asthma, is one of Leukotriene receptor antagonist drugs. In the paper, we studied the synthesis of Pranlukast intermediate N-（3-aeetyl-2-hydroxyphenyl） acetamide. Using 2-amino-4-chlorophenol as the starting material, N-（3-acetyl-2-hydroxyphenyl） acetamide can be obtained by acylation, Fries rearrangement, and reduction. The final product was determined by H I-NMR, and the content of HPLC was 99.3 %. The process has several advantages： Reaction cleaning, low cost, and easy to operation and easy industrialization.

关 键 词：普仑司特中间体 合成 工业化 

分 类 号：TQ460.4[化学工程—制药化工]