盐酸美金刚片的人体生物等效性研究  

Bioequivalence of memantine hydrochloride tablets in healthy volunteers

作　　者：朱蕾蕾[1] 李辰 张逸凡 钟大放 李珍[1] 蒋健[1] 

机构地区：[1]上海中医药大学附属曙光医院临床药理科,上海201203 [2]上海药物代谢研究中心,上海201203

出　　处：《药学服务与研究》2015年第6期432-435,共4页Pharmaceutical Care and Research

基　　金：国家科技重大专项子课题(2012ZX09303009-001);上海市进一步加快中医药事业发展三年行动计划(2014年-2016年);中医药专门人才计划(ZY3-RCPY-3-1059)

摘　　要：目的:评价盐酸美金刚片受试制剂和参比制剂在体内的生物等效性。方法:24例男性健康志愿者随机分为两组,采用随机、开放、双周期、两制剂交叉试验设计,分别空腹单次口服盐酸美金刚片10 mg的受试制剂或参比制剂,经28 d洗脱期后,两组志愿者交叉服药。收集给药前和给药后不同时间的血液,采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定血浆美金刚浓度,采用非房室模型法计算药动学参数t_(max)、c_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)、MRT和t_(1/2)。结果:盐酸美金刚片受试制剂和参比制剂的t_(max)分别为(8.29±4.7)和(9.04±4.2)h;c_(max)分别为(13.3±1.82)和(12.1±1.66)ng/ml;AUC_(0~∞)分别为(1140±200)和(1080±224)ng·h·ml^(-1);t_(1/2)分别为(60.2±11.4)和(59.1±12.6)h。受试制剂的相对生物利用度为(107.1±12.6)%。受试制剂与参比制剂AUC_(0~t)和c_(max)几何均值比的90%可信区间均落在80%~125%。结论:盐酸美金刚片受试制剂和参比制剂具有生物等效性。Objective：To evaluate the bioequivalence oi memantine hydrochloride test and reference preparations in healthy volunteers.Methods：Twenty-four healthy male volunteers were randomly administered with an oral single dose of 10 mg test or reference memantine hydrochloride tablets in an open-label,2-period crossover study with a 28 d washout period.The blood samples were collected at the scheduled time before and after administration.The plasma concentrations of memantine were determined by LC-MS/MS method.The pharmacokinetic parameters tmax,cmax,AUC0-t,AUC0-∞,MRT and t1/2 were calculated by non compartmental model method.Results：The main pharmacokinetic parameters of the test and reference memantine hydrochloride preparations were as follows：tmax（8.29±4.7） and（9.04±4.2） h;cmax（13.3±1.82） and（12.1±1.66） ng/ml;AUC0-∞（1140±200） and（1080±224） ng · h · ml^-1;t1/2（60.2±11.4） and（59.1 ± 12.6） h,respectively.The relative bioavailability of the test preparations was（107.1±12.6）%.Ninety percent confidence intervals（CD of both the geometric mean value ratios of AUC0-t and cmax were 80%-125%.Conclusion：Memantine hydrochloride test and reference preparations have bioequivalence.

关 键 词：盐酸美金刚 生物等效性 色谱法 高效液相 串联质谱法 

分 类 号：R969.1[医药卫生—药理学]