雌激素受体显像剂16α-^18F-17β-雌二醇的合成与生物分布及对乳腺癌患者雌激素受体表达的可能预测价值  

Predictive value of bio-distribution of 16α-^18 F-17β-estradiol on expression of estrogen receptor in breast cancer

作　　者：陈道宝[1] 杨红健[1] 杨树业[2] 

机构地区：[1]浙江省肿瘤医院乳腺外科,杭州310022 [2]浙江大学附属第一医院PET中心,杭州310003

出　　处：《中国医药》2016年第3期391-395,共5页China Medicine

基　　金：浙江省医药卫生科技计划（2008A013）;浙江省第三批公益技术应用研究项目（2011C23043）

摘　　要：目的 研究观察自制雌激素受体显像剂16α-^18F-17β-雌二醇（^18F-FES）在正常昆明小鼠和荷乳腺癌小鼠体内的生物分布,探讨其对乳腺癌患者雌激素受体表达的可能预测价值.方法 自行制备^18F-FES,采用人乳腺癌细胞系MCF-7构建荷瘤裸鼠动物模型,观察^18F-FES在正常昆明小鼠和荷瘤裸鼠体内的生物分布及摄取情况.并进行micro-正电子发射计算机断层显像（PET）/CT显像加以验证.结果 在正常昆明小鼠和MCF-7细胞荷瘤裸鼠中,18 F-FES主要分布于肝脏以及肾脏中,于注射药物后60 min达摄取高峰[昆明小鼠30、60、120、180 min肝脏分别为：（5.77±1.68）、（8.54±0.45）、（5.80±0.46）、（3.61±0.55）％ID/g,肾脏分别为（2.28±0.81）、（2.90±1.22）、（1.78±1.04）、（1.80±1.10）％ID/g;MCF-7细胞荷瘤裸鼠30、60、120、180 min肝脏分别为：（8.77±2.31）、（9.29±3.47）、（13.20±4.56）、（9.65±5.32）％ ID/g,肾脏分别为（3.55±1.31）、（6.33±2.65）、（4.64±1.87）、（2.47±1.53）％ID/g].荷瘤裸鼠的生物分布及显像数据均证实肿块部位摄取^18F-FES明显高于正常组织,于注射药物后120 min达摄取高峰[30、60、120、180 min分别为：（1.83±0.39）、（2.67±1.25）、（4.59±1.29）、（3.97±1.35）％ID/g].结论 ^18F-FES在肿瘤中有较高的摄取,有望用于研究乳腺癌患者体内雌激素受体的表达,在指导个体化治疗方面有潜在的应用前景.Objective To observe the distribution of 16α-^18F-17β-estradiol （^18F-FES） in normal mice and mice with breast cancer and to analyze its predictive value on the expression of estrogen receptor in breast cancer patients.Methods ^18F-FES was self-prepared.The tumor bearing nude mice of breast cancer MCF-7 cells were established,then the biological distribution and uptake of ^18F-FES in normal mice and tumor bearing nude mice were observed and confirmed by micro-positron emission tomography （PET）/CT.Results ^18F-FES was mainly distributed in liver and kidney,and reached peak 60 min after injection in normal mice [liver：30 min：（5.77 ±1.68） %ID/g,60 min：（8.54±0.45） %ID/g,120 min：（5.80±0.46） %ID/g,180 min：（3.61 ± 0.55） %ID/g;kidney：30 min：（2.28±0.81） %ID/g,60 min：（2.90±1.22） %ID/g,120 min：（1.78 ± 1.04） % ID/g,180 min：（1.80 ± 1.10） % ID/g] and tumor bearing nude mice [liver：30 min：（8.77 ± 2.31） %ID/g,60 min：（9.29 ±3.47） % ID/g,120 min：（13.20 ±4.56） % ID/g,180 min：（9.65 ± 5.32） % ID/g;kidney：30 min：（3.55 ± 1.31） % ID/g,60 min：（6.33 ± 2.65） % ID/g,120 min：（4.64 ± 1.87） % ID/g,180 min：（2.47 ± 1.53） % ID/g].In tumor bearing nude mice The biological distribution and imaging showed that the uptake of ^18F-FES was significantly higher in tumor than that in normal tissues,and reach peak 120 min after injection [30 min：（1.83 ± 0.39） % ID/g,60 min：（2.67 ± 1.25） % ID/g,120 min：（4.59 ± 1.29） % ID/g,180 min：（3.97 ± 1.35） % ID/g].Conclusion ^18F-FES shows high intake in the tumor and is expected to be used to study the expression of estrogen receptor in breast cancer patients.

关 键 词：乳腺癌 雌激素受体 16α-^18F-17β-雌二醇 荷瘤裸鼠 生物分布 显像 

分 类 号：R737.9[医药卫生—肿瘤]