多拉韦林合成路线图解  

Graphical synthetic routes of doravirine

作　　者：于钊[1] 展鹏[1] 刘新泳[1] 

机构地区：[1]山东大学药学院药物化学研究所,化学生物学教育部重点实验室,山东济南250012

出　　处：《中国药物化学杂志》2016年第1期74-76,7,共3页Chinese Journal of Medicinal Chemistry

基　　金：国家自然科学基金重点国际合作研究项目(81420108027);国家自然科学基金面上项目(81273354)

摘　　要：多拉韦林（doravirine,MK-1439,1）化学名为3-氯-5-[[1-[（4,5-二氢-4-甲基-5-氧代-1H-1,2,4-三唑-3-基）甲基]-1,2-二氢-2-氧代-4-（三氟甲基）-3-吡啶基]氧基]苯甲腈,CAS登记号为1338225-97-0。该药是默克公司开发的新一代HIV非核苷类逆转录酶抑制剂,对HIV-1野生株和耐药突变株都有较强的抑制活性,其活性优于现有的非核苷类药物。Doravirine is a novel HIV non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor in the phase Ⅲ clinical trial,which possesses the desired properties for further development as new antiviral drug candidate for the treatment of HIV-1 infection.This article summarizes the different synthetic routes of doravirine.

关 键 词：苯甲腈 耐药突变株 登记号 药动学 野生株 非核苷类 Ⅲ期临床试验 三氟甲基 考察结果 默克公司 

分 类 号：R914.5[医药卫生—药物化学]