微波促进阿德福韦酯中间体9-(2-羟乙基)-腺嘌呤的合成  

MICROWAVE-ASSISTED SYNTHESIS OF 9-(2-HYDROXYETHYL)-ADENINE AS INTERMEDIATE OF ADEFORVIR DIPIVOSIL

作　　者：夏然[1] 孙莉萍[2] 渠桂荣[3] 

机构地区：[1]新乡学院化学化工学院,河南新乡453003 [2]新乡学院生命科学与技术学院,河南新乡453003 [3]河南师范大学化学化工学院,河南新乡453007

出　　处：《精细石油化工》2016年第3期74-78,共5页Speciality Petrochemicals

基　　金：国家自然科学基金(21172059);河南省高等学校重点科研项目(16A150042)

摘　　要：以廉价的次黄嘌呤为原料,经过氯代、烷基化和氨解3步反应,得到了合成阿德福韦酯的重要中间体9-(2-羟乙基)-腺嘌呤,总收率68%。微波促进将反应时间从2h缩短到10min。反应规模可以扩大到200g,且所有中间产物和目标产物的分离纯化不需要柱层析。中间体和产物的结构经~1H NMR和^(13)C NMR确证。该方法原料廉价易得、反应快、操作简便。The key intermediate of adefovir dipivosil 9-（2-hdroxyethyl）-adenine was synthesized from hypoxanthine through 3steps in the total yield of 68%.The reaction time was shortened dramatically from 120 min to 10 min under microwave irradiation.The structures of intermediates and the product were confirmed by ^1H NMR and ^13C NMR spectrum.This method has the advantages of available materials,rapid process and easy handling,which make this route more attractive for industrial application.

关 键 词：阿德福韦酯 微波促进 6-氯嘌呤 合成方法 

分 类 号：TQ463.5[化学工程—制药化工]