Quantitative Stucture-Activity Relationship Studies onCalmodulin Antagonists of Alkylamino 1,2-Diphenylethvl-ene Compounds  

烷氨基1,2-二苯乙烯类钙调素拮抗剂定量构效关系的研究

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作  者:雷小平[1] 李重华[1] 钟海振 

机构地区:[1]北京医科大学药化教研室

出  处:《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》1996年第4期169-173,共5页中国药学(英文版)

摘  要:从新的先导化合物6-氨基1,2-二苯乙烯-1出发,研究了15个烷氨基1,2-二苯乙烯类钙调素拮抗剂的结构与活性之间的关系。发现:顺式构型的活性一般比反式构型强,而双键还原的化合物活性更低。从芳香亲脂中心到碱性中心之间的烷基链长度增加时,拮抗活性随之增强。QSAR分析显示:苯环上具较大脂水分配系数及给电子的取代基时拮抗活性可提高。

关 键 词:Calmodulin antagonists QSAR Hansch analysis 

分 类 号:R977.5[医药卫生—药品]

 

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