特异性PI3K亚型抑制剂抗肿瘤作用研究进展  

Research on antitumor progress of isoform-specific inhibitors targeting phosphoinositide 3-kinases

作　　者：王永[1] 郭壮[1] 孙晓庆[1] 刘亚婧[1] 

机构地区：[1]沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,辽宁沈阳110016

出　　处：《中国药物化学杂志》2016年第3期236-243,共8页Chinese Journal of Medicinal Chemistry

基　　金：辽宁省高校创新团队支持计划项目(IRT1073);辽宁省高等学校杰出青年学者成长计划项目(LJQ2014109)

摘　　要：磷脂酰肌醇3-激酶(PI3Ks)蛋白家族介导的PI3K-Akt-mTOR信号传导通路涉及人体众多细胞功能的调节,是近年来抗肿瘤药物研究的重要靶标。Ⅰ型PI3K具有PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ和PI3Kγ4种关键亚型,这4种亚型各自介导不同的生命活动,因此设计亚型选择性抗肿瘤药物能够增加治疗的选择性,减少毒副作用。本文对于近期PI3K关键亚型抑制剂,特别是PI3Kα和PI3Kδ抑制剂,以及它们在PI3K-Akt-mTOR信号传导通路中的作用进行综述。Phosphoinositide 3-kinases（PI3Ks） family,consisted in the PI3K-Akt-mTOR signaling pathway,are important oncology targets in research of antitumor drugs and regulate various cellular processes.Among the different PI3 K subtypes,PI3 K class Ⅰ（PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ and PI3Kγ） plays a key role in the biology of human cancer.Isoform-specific inhibitors will increase the selectivity of therapy and reduce toxicity and side effects.Therefore,In this article,we introduced the selective inhibitors of the class Ⅰ PI3 K isoforms,especially PI3Kα and PI3Kδ inhibitors,and the function in the PI3 K signaling pathway.

关 键 词：磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K) 抗肿瘤药物 PI3K亚型抑制剂 PI3K-Akt-mTOR信号通路 

分 类 号：R96[医药卫生—药理学]