电压门控钠通道Na_v 1.7抑制剂的结构与选择性  

Structural Selectivity of Voltage-gated Sodium Channel Na_v 1.7 Inhibitors

作　　者：席磊[1] 刘霞[1] 白占涛[1] 

机构地区：[1]延安大学生命科学学院/多肽资源药物研究中心/陕西省区域生物资源保育利用工程技术研究中心,陕西延安716000

出　　处：《延安大学学报（自然科学版）》2016年第2期33-38,共6页Journal of Yan'an University：Natural Science Edition

基　　金：国家自然科学基金(81470051;81171038);陕西省科技厅项目(2010JM4041;2011K17-01-04;2012K01-12);陕西省教育厅项目(12JS121;15JF034);延安大学陕西省高水平大学建设项目(2012SXTS06);延安大学科研重点引导项目(2015);延安市资源药物研究与利用科技创新团队;榆林市科技计划项目(2015CXY-21)

摘　　要：电压门控钠通道Na_v1.7高选择性表达于外周神经系统,是疼痛药物诊疗新靶点,促使Na_v1.7抑制剂成为镇痛新药发现和设计的热点领域。本文比较磺胺类化合物、三嗪类化合物、肽类化合物三类Na_v1.7抑制剂的靶向结果与功能选择性,以期推进对Na_v1.7结构与功能的新理解。Voltage- gated sodium channel Na_v1. 7 selectively expressing in the peripheral nervous system has been defined as a novel molecular target for pain diagnosis and treatment,which thus prompting Na_v1. 7 inhibitors for analgesic drugs design and discovery become a hot field. The paper compares with the structural and functional selectivity of three current Na_v1. 7 inhibitors from source compounds sulfa,triazine and peptide,to provide some new insights into understanding the structure and function of Na_v1. 7.

关 键 词：电压门控钠通道 Nav1.7 抑制剂 疼痛 镇痛 

分 类 号：R966[医药卫生—药理学]