11β-羟基坎利酮的合成研究  

Synthesis of 11β-Hydroxylcanrenone

作　　者：张国宁[1] 郑忠辉[2] 李子强[1] 周磊[1] 王菊仙[1] 

机构地区：[1]中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所,北京100050 [2]山东新华制药股份有限公司,山东淄博255086

出　　处：《化学试剂》2016年第7期686-688,692,共4页Chemical Reagents

摘　　要：报道了两条以11α-羟基坎利酮为原料制备11-位羟基构型反转的目标化合物路线。11α-羟基坎利酮经过DMSO-(Ms SO2)2O氧化,硼氢化钠还原得到目标化合物,收率26.5%。11α-羟基坎利酮经过Mitsunobu反应制备11β-对硝基苯甲酰氧基坎利酮,然后水解得到目标化合物,收率65.7%。Two synthesis routes for 11β-hydroxylcanrenone from 11α-hydroxylcanrenone were reported in this work. 11α-Hydroxylcanrenone was oxidized with DMSO-（ Ms SO2）2O,and then reduced with Na BH4 to form 11β-hydroxylcanrenone with total yield of26. 5%. 11α-Hydroxylcanrenone was esterificated under the condition of Mitsunobu reaction and then hydrolyzed to form 11β-hydroxylcanrenone with total yield of 65. 7%.

关 键 词：11β-羟基坎利酮 11α-羟基坎利酮 构型反转 氧化还原 MITSUNOBU反应 

分 类 号：R914.5[医药卫生—药物化学]