Study on the dipeptide vinyl sulfonamide derivatives as proteasome inhibitor  

二肽乙烯磺胺类似物作为蛋白酶体抑制剂的研究（英文）

作　　者：姚书扬[1] 周玥[1] 

机构地区：[1]扬子江药业集团上海海尼药业有限公司,上海201318

出　　处：《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》2016年第6期408-418,共11页中国药学（英文版）

基　　金：Natural Science Foundation of China for the financial support(Grant No.30772626)

摘　　要：On the basis of the Michael-addition mechanism of classical proteasome inhibitors, six dipeptide vinyl sulfonamide and dipeptide vinyl sulfonate derivatives were designed and synthesized. Moreover, an efficient method for the synthesis of g-amino vinyl sulfonamides, key intermediates to the target molecules, was developed via the Wittig-Horner reaction of peptide aldehyde with Wittig reagents derived from methanesulfonamides.基于蛋白酶体抑制剂作为麦克尔加成反应的受体参与对蛋白酶体抑制作用的机制,我们设计并合成了6个二肽乙烯磺胺类化合物,并对它们的酶抑制活性与细胞抑制活性进行研究。同时,在合成这类化合物的过程当中,我们找到了一种有效的利用维悌希反应作为关键步骤来合成g-氨基乙烯磺胺中间体的方法,为肽乙烯磺胺类化合物的方便及多样性合成提供了有效途径。

关 键 词：Proteasome inhibitor Dipeptide vinyl sulfonamides Wittig-Horner reaction g-Amino vinyl sulfonamide 

分 类 号：R914[医药卫生—药物化学]