7β-(1-芳基-5-甲基-1,2,3-三唑-4-甲酰胺基)-3-(2-芳胺基-1,3,4-噻二唑-5-硫亚甲基)头孢菌素衍生物的半合成和抗菌活性  

Semi-synthesis and antibacterial activity of 7β- (1-Aryl-5 methyl-1,2,3-triazol-4-amido)-3-(2-arylamino- 1,3,4- thiadiazol-5-thiomethylene) cephalosporins

作　　者：惠新平[1] 张艳[1] 王勤[2] 许鹏飞[1] 张自义[1] 管作武[3] 

机构地区：[1]兰州大学应用有机化学国家重点实验室 [2]兰州大学生命科学学院,甘肃兰州730000 [3]北京医科大学应用药物研究所,北京100083

出　　处：《兰州大学学报（自然科学版）》2002年第4期68-72,共5页Journal of Lanzhou University(Natural Sciences)

基　　金：甘肃省中青年自然科学基金资助项目(YS- 0 11- A2 5 - 0 0 1)

摘　　要：通过 2 -芳胺基 - 1,3,4 -噻二唑 - 5 -硫醇 1a,1b和头孢菌素母体 7- ACA的亲核取代反应 ,先制得头孢菌素新母体 1a,1b,用 1-芳基 - 5 -甲基 - 1,2 ,3-三唑 - 4 -甲酰氯 3a,3b与 2 a,2 b缩合 ,制得头孢菌素新衍生物 4 a,4 b.初步体外抗菌试验结果表明 ,所合成的头孢菌素衍生物 4 a,4 b对革兰氏阳性菌显示出中等程度的抑制活性 .New cephalosporin derivatives 4a,4b were prepared b y condensation of 2a,2b with-1-aryl-5-methyl - 1,2,3-triazol-4-formyl chloride 3a,3b. The new mother nu cleus 2a,2b were synthesized by reaction of 2-ar ylamino-1,3,4-thiadiazol-5-thiols 1a,1b with 7 ACA. The preliminary results of ant ibacterial activities revealed t hat 4a,4b showed moderate antibacterial activitie s against Gram positive bacteria.

关 键 词：头孢菌素 衍生物 半合成 抗菌活性 7β-(1-芳基-5-甲基-1 2 3-三唑-4-甲酰胺基) -3-(2-芳胺基-1 3 4-噻二唑-5-硫亚甲基) 

分 类 号：R978.11[医药卫生—药品]