3-(5-芳基-[1,3,4]噁二唑-2-亚甲硫基)-5-(4-硝基吡咯)-2-基-4-芳基-[1,2,4]三唑的合成及抗菌活性  

Synthesis and Antibacteria Activity of 3-(5-Aryl-[1,3,4] oxadiazole-2-yl-methylenethio)-5-(4-nitropyrrole)-2-yl-4-aryl-[1,2,4] triazole

作　　者：李耀华[1] 黄文胜[1] 冯驸[1] 

机构地区：[1]湖北民族学院化学与环境工程学院,湖北恩施445000

出　　处：《化学试剂》2016年第10期933-936,1010,共5页Chemical Reagents

基　　金：国家自然科学基金资助项目(61361009)

摘　　要：用3-（4-硝基吡咯）-2-基-4-芳基-1,2,4-三唑-5-硫醇与5-芳基-2-氯甲基-1,3,4-二唑缩合,得到10个新型多杂环化合物。其结构经元素分析、IR、MS及~1HNMR确证。研究了目标化合物的体外抗菌活性（MIC和IC_（50））。结果显示,化合物3-（5-对氯苯基-[1,3,4]二唑-2-亚甲硫基）-5-（4-硝基吡咯）-2-基-4-苯基-[1,2,4]三唑和3-（5-对氯苯基-[1,3,4]二唑-2-亚甲硫基）-5-（4-硝基吡咯）-2-基-4-对甲基苯基-[1,2,4]三唑表现出一定的体外抗菌活性,含硝基吡咯环的二唑多杂环类化合物有可能成为新型结构的抗菌药物。The condensation of 3 - （ 4 -nitropyrrole ） -2-yl-4-aryl- [ 1,2,41 triazole-5 -thiol with 5 -aryl-2-chloromethyl- [ 1,3,41 oxadi- azoles gave the corresponding ten novel title heterocycles,and the structures were confirmed by IR,MS, I HNMR and elemental analysis. The in vitro antibacterial activity was primarily evaluated （MIC and IC5o ）. Compound 3-（5-p-chlorophenyl-[ 1,3,4 ] ox- adiazole-2-yl-methylenethio） -5 - （ 4-nitropyrrole ） -2-yl-4-aryl- [ 1,2,4 1 triazole and 3 - （ 5-p-chlorophenyl- [ 1,3,4 ] oxadiazole-2-yl- methylenethio ） -5- （ 4-nitropyrrole ） -2-yl-4-p-methylphenyl- [ 1,2,41 triazole showed potential antibacteria activity, and oxadiazoles incorporating nitropyrrole and triazole ring may be apharmacophor structure in the molecule for developing antibacterial candidate drugs.

关 键 词：杂环化合物 硝基吡咯 合成 抗菌活性 

分 类 号：R914[医药卫生—药物化学]