地尔硫卓的合成工艺改进  

Process Improvement on Synthesis of Diltiazem

作　　者：姚思 胡越[1] 王凯[1] 樊超[1] 万春杰[1] 

机构地区：[1]武汉工程大学化工与制药学院,湖北武汉430073

出　　处：《合成化学》2016年第12期1098-1101,共4页Chinese Journal of Synthetic Chemistry

基　　金：武汉工程大学第九届校长基金资助项目(2014015)

摘　　要：以对甲氧基苯甲醛和氯乙酸甲酯为原料,经Darzens缩合、环氧开环、酒石酸拆分、环合、N-烃基化、O-乙酰化、成盐等7步反应制得地尔硫卓盐酸盐,其结构经1H NMR,IR,MS（ESI）和元素分析确证。Using p-methoxybenzaldehyde and methyl chloroacetate as raw materials, Diltiazem hydro- chloride salt was prepared through Darzens condensation, ring-opening of epoxide, resolution, cyclization, N-alkylation, O-acetylation and salification. The structure was confirmed by 1H NMR, IR, MS （ESI） and elemental analysis.

关 键 词：钙离子拮抗剂 地尔硫卓 药物合成 拆分 工艺改进 

分 类 号：O621.3[理学—有机化学] R914.5[理学—化学]